К этой группе относят вещества, способные устранять явления психической депрессии (отрицательные эмоции, чувство тоски, подавленности, безнадежности). Некоторые антидепрессанты могут оказывать как психостимулирующее, так и психоседативное действие. Этими свойствами они выгодно отличаются от психостимуляторов и широко используются в психиатрии, особенно для лечения больных с фазно протекающими (маниакально-депрессивными) психозами. По механизму действия и особенностям структуры антидепрессанты делят на несколько подгрупп:

1. Ингибиторы МАО необратимого действия — ниаламид.

2. Ингибиторы МАО обратимого действия — пиразидол (пир-линдол), инказан (метралиндол), бефол, моклобемид, сиднофен.

3. Ингибиторы нейронального захвата:

а) неизбирательные — имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин (анафранил), мапротилин (людиомил);

б) избирательные — флуоксетин (прозак), сертралин (зо-

лофт), пароксетин.

4. Антидепрессанты разных групп — тианептин (коаксил).

Ингибиторы МАО в настоящее время применяют относительно редко вследствие довольно высокой токсичности. В качестве ингибиторов МАО было синтезировано большое количество препаратов, однако в медицинской практике используется только н и а-л а м и д. Он оказывает стимулирующее действие на ЦНС и в некоторых случаях оказывается эффективным при недостаточном действии других антидепрессантов. Иногда ниаламид назначают больным стенокардией. Он противопоказан при нарушении функции почек, печени, декомпенсации сердечной деятельности, нарушениях мозгового кровообращения.

За последние годы синтезированы ингибиторы МАО-А обратимого действия. К ним относятся моклобемид, пирази-дол, инказан, бефол и др. Моклобемид относится к производным бензамида, а пиразидол — трициклическое соединение. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, ингибиторы МАО-А обратимого действия вызывают меньше побочных эффектов.

Трициклические антидепрессанты. Имизин, амитриптилин, аза-фен, флуоксетин, мапротилин, дезипрамин и другие препараты, относящиеся к трициклическим антидепрессантам, не оказывают существенного влияния на активность МАО, но они тоже стимулируют адренергические процессы в мозге за счет торможения обратного захвата норадреналина пресинаптическими мембранами. Кроме того, они влияют и на обмен серотонина в мозге.

Имизин (имипрамин) является основным представителем трицикл ических антидепрессантов. Его назначают при депрессивных состояниях различной этиологии, эффект наступает через 2—3 недели. При лечении имизином возможны побочные явления: головные боли, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, аллергические реакции. Имизин противопоказан при гипотензии, беременности, при острых заболеваниях печени, почек, кроветворных органов, сердечно-сосудистой недостаточности. Его нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО и препаратами щитовидной железы (может возникнуть пароксизмальная тахикардия) .

Из ЖКТ имизин всасывается хорошо. Выделяется в виде метаболитов и в неизмененном виде в основном почками, частично — кишечником.

Наряду с центральными эффектами имизин обладает выраженным противогистаминным, спазмолитическим (папавериноподобным и атропиноподобным) и с^-адреноблокирующим действием.

Амитриптилин относится к наиболее активным антидепрессантам. По строению, фармакодинамике сходен с аминазином. Отличается от последнего более выраженным седативным эффектом. Кроме того, амитриптилин превосходит аминазин по М-хо-лин об локирующему и противогистаминному действию. Лечебный эффект наступает через 10—14 дней.

Кломипрамин по фармакологическим свойствам близок к имип-рамину, но отличается более сильным блокирующим действием на обратный захват серотонина. Побочные явления и противопоказания в основном такие же, как для имипрамина.

В последние годы создан ряд препаратов, избирательно (селективно) ингибирующих обратный нейрональный захват серотонина, без существенного влияния на обратный захват норадреналина и дофамина. К таким препаратам относятся флуоксетин, сертралин, пароксетин и др. Синтезированы также препараты избирательно блокирующие нейрональный захват норадреналина — мапротилин, дезипрамин.

Флуоксетин (прозак) по химическому строению является производным феноксипропиламина. Обладает высокой антидепрес-сивной активностью, которая развивается постепенно (1—4 недели). При этом седативный эффект практически отсутствует и гемодинамика сохраняется стабильной. Общая токсичность низкая.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, метаболизируется в печени. Из организма метаболиты и неизмененный препарат выделяются почками.

Побочные эффекты: головная боль, нервозность, бессонница, тошнота, аллергические реакции.

Нельзя совмещать флуоксетин с неизбирательным ингибитором МАО, поскольку это может привести к накоплению избыточных концентраций серотонина и развитию «серотонинового синдрома» (гипертермия, мышечная ригидность, коллапс).

В последнее время привлекли внимание препараты, обратимо ингибирующие преимущественно МАО-А-моклобемид, пирази-дол и др.

Для них характерно более кратковременное действие в сравнении с необратимыми ингибиторами МАО. Кроме того, при их применении снижается вероятность возникновения гипертонического криза в результате так называемого сырного синдрома.

Антидеприссивное действие пиразидола зависит от состояния больного: на фоне беспокойства проявляется седативный эффект, а на фоне угнетения — стимулирующий. Препарат обратимо ингибирует МАО-А и угнетает нейрональный захват норадреналина. Переносится хорошо, побочные эффекты возникают редко.

ПРЕПАРАТЫ

Ниаламид (Nialamidupi), нуредал ,

Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,025 г.

Хранение: список Б; в сухом, прохладном месте.

Имизин (Imizinum), имипрамин, мелипрамин Назначают внутрь по 0,025 мл и внутримышечно по 2—4 мл 1,25 %-ного раствора. Высшие дозы внутрь: разовая — ОД г, суточная — 0,3 г; внутримышечно: разовая — 0,05 г, суточная — 0,2 г.

Формы выпуска: дражированные таблетки по 0,025 г, ампулы по 2 мл 1,25 %-ного раствора.

Хранение: список Б; в прохладном, защищенном от света месте.

Пиразидол (Pyrazidolum), пирлиндол Обратимый ингибитор МАО-А, является оригинальным отечественным антидепрессором.

Назначают больным с маникально-депрессивным синдромом, шизофренией и инволюционным психозом.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г.

Хранение: список Б.

Инказан (Incazanum), метралиндол По фармакологическим свойствам и химической структуре сходен с пиразидолом.

Применяют при депрессиях.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г; 1,25 %-ный растрор в ампулах по 2 мл.

Хранение: список Б.

Бефол (Befolum)

Является антидепрессантом-ингибитором МАО-А обратного действия. Назначают при депрессиях различной этиологии.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,025 г; 0,25 %-ный раствор в ампулах по 2 мл.

Моклобемид (Moclobemide)

Является антидепрессантом-ингибитором МАО-А обратимого действия. Применяют при депрессиях различной этиологии.

Форма выпуска: таблетки по 0,15 и 0,3 г.

Амитриптилин (Amitriptiline)

Является ингибитором обратного нейронального захвата норадреналина, дофамина, серотонина и других медиаторов.

Широко применяется при депрессиях и невротических состояниях.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,075 г; 1 %-ный раствор в ампулах по 2 мл.

Хранение: список Б.

Мапротилин (Maprotiline), людиомил

По фармакологическим свойствам близок к трициклическим анти-деприссантам. Применяют при различных формах депрессий.

Форма выпуска: драже по 0,01; 0,025 и 0,05 г; 1,25 %-ный раствор в ампулах.

Флуоксетин (Fluoxetine)

Является одним из основных антидепрессантов, избирательно (и обратимо) тормозящих обратный захват серотонина.

Применяют при разных видах депрессии.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,01 и 0,02 г.

Хранение: список Б.

Сертралин (Sertraline), золофт

По фармакологическим свойствам и показаниям к применению близок к флуоксетину.

Форма выпуска: таблетки и капсулы по 0,05 и 0,1 г.

Хранение: список Б.

Пароксетин (Paroxetine)

Применяют для лечения тяжелых депрессивных расстройств.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 и 0,03 г.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!