Из вышеприведенных данных следует, что поскольку эзомепразол - чистый изомер, он имеет лучший фармакокинетический профиль по сравнению с омепразолом и другими ИПП. Эзомепразол блокирует протонную помпу существенно более активно, чем омепразол, благодаря более высокой концентрации препарата, циркулирующего в плазме крови после его введения. При этом уникальная молекула эзомепразола обеспечивает главное: максимальное количество активного вещества достигает париетальных клеток в неизмененном виде. Одним из проявлений этого является, например, тот факт, что эзомепразол блокирует базальную желудочную секрецию в 1,4 раза больше, чем омепразол (Д- и S-изомеры) и в 3,6 раза больше, чем чистый R-изомер омепразола (рис. 6.3) (Andersson T.etal.,2001).

Рис. 63. Угнетение базальной желудочной секреции эзомепразолом, омепразолом и R-омепразолом

Любопытной особенностью препаратов группы ИПП является сходство формальных показателей фармакодинамики, так называемого профиля эффективности, при различных путях введения. Так, в исследованиях Wilder-Smith С.Н. et al. (2005) и Schneider Н. et al. (2004) показано, что продолжительность поддержания внутрижелудочного рН выше 4 после внутривенного и перорального введения эзомепразола составила 15,9 часов и 15,3 часа соответственно (р>0,05). Авторы связывают данный факт с тем, что, вне зависимости от способа введения, через 1,5-2 часа концентрации препарата в плазме оказываются достоверно неотличимыми.

Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола. Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзоме-празола. Очевидно, что механизм действия эзомепразола такой же, как омепразола и других ИПП, однако по сравнению с ними, благодаря улучшенной фармакокинетике, антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола (Rohss К. et al., 2004). По данным Hasselgren G. и соавт. (2002), при выполнении непрерывной суточной рН-метрии на фоне перорального приема 40 мг эзомепразола или омепразола через 12 часов доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 88,0% и 75,0% соответственно (р<0,001), а спустя 24 часа доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 68,4% в группе эзомепразола и 62,0% в группе омепразола (р<0,001) (рис. 6.4).

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!