К антисекреторным средствам вообще и, в частности, к ИПП, применяющимся при гастродуоденальных язвенных кровотечениях, предъявляются особые требования: максимально быстрое развитие гипо- и анацидного состояния (желательно «на кончике иглы»), а также парентеральный путь введения препарата. Очевидно, что первое и второе условия тесно связаны между собой. Попытки перорального введения препаратов данной группы при язвенных кровотечениях, в том числе и через назо-гастральный зонд в виде суспензий, изначально лишены всякого смысла. Это связано, во-первых, с необходимостью поддержания просвета желудка и ДПК «в чистоте» для обеспечения информативности последующего динамического эндоскопического контроля. Во-вторых, ингибиторы протонной помпы являются кислотонеустойчивыми, что определяет необходимость заключения активной субстанции пероральных форм ИПП в капсулу или кишечнорастворимую таблетку. Очевидно в этой связи, что введение незащищенной активной формы ИПП в просвет желудка закономерно приводит к ее инактивации. В-третьих, поскольку всасывание ИПП происходит в тонкой кишке, резко сниженная вследствие кровопотери моторная активность гастро-дуоденального комплекса обусловливает выраженное уменьшение биодоступности ИПП. Следует признать, что единственно приемлемым вариантом проведения антисекреторной терапии при ОГДЯК является парентеральное введение лекарственных средств. Не случайно, что до недавнего времени единственным препаратом, объединяющим в себе и возможность парентерального введения, и максимальный антисекреторный эффект, являлся омепразол (Лосек) для внутривенного введения.

Внутривенное введение омепразола оказывает дозозависимое угнетение секреции соляной кислоты. Объем распределения независимо от функционального состояния почек составляет 0,3 л/кг, средний показатель полувыведения в терминальной фазе не зависит от длительности терапии и составляет 40 минут. При внутривенном введении биодоступность омепразола приближается к 100%. Медиана времени для достижения рН более 4 при болюсном введении 40 и 80 мг омепразола составляет соответственно 39 и 20 мин. Для достижения стойкого и длительного повышения интрагастрального рН оптимальным методом введения оме-празола становится постоянная внутривенная инфузия препарата с первичным введением высокой болюсной дозы. Так как протонные помпы постоянно образуются в париетальных клетках, а период полувыведения ингибиторов протонной помпы из кровотока достаточно короткий, смысл постоянной иифузии омепразола заключается в первичной инактивации всех активно секретирующих протонных помп болюсным введением с последующей инактивацией вновь образующихся протонных помп постоянным введением. После введения начальной болюсной дозы 80 мг препарат вводится постоянно в дозе 8 мг/ч, что обеспечивает поддержание уровня рН в желудке более 6,0 с быстрым началом антисекреторного эффекта.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!