Рис. 6.2. Отличия метаболизма омепразола и эзомепразола

Таким образом, сопоставление особенностей фармакокинетики омепразола и эзомепразола позволяет сделать следующие выводы, имеющие уже непосредственное клиническое значение.

- 98% биотрансформации омепразола определяется активностью печеночного изофермента 2С19;

- у лиц с генетически детерминированной высокой активностью 2С19 концентрация омепразола в плазме может оказаться недостаточной для реализации антисекреторного эффекта;

- биотрансформация эзомепразола определяется преимущественно изоферментом ЗА4 и в минимальной степени изоферментом 2С19;

- индивидуальные различия активности 2С19 практически не влияют на метаболизм эзомепразола;

- биотрансформация эзомепразола до неактивных метаболитов в печени происходит в 3 раза медленнее по сравнению с омепразолом.

- медленный метаболизм эзомепразола обеспечивает значительно более длительное сохранение высоких концентраций активного вещества в плазме и антисекреторный эффект по сравнению с омепразолом.

Более высокая биодоступность эзомепразола по сравнению с омепразолом была продемонстрирована в исследованиях с участием как здоровых Добровольцев, так и пациентов с ГЭРБ. Результаты фармакокинетических исследований, в которых сравнивались значения AUC при приеме эзоме-празола, омепразола и его R-изомера в дозах 20 и 40 мг, продемонстрировали, что наибольшие значения отмечались в группе эзомепразола. Сравнение показателей в группах соответствующих дозировок свидетельствовало о том, что и при первом назначении, и после 5-ти дней приема 40 мг с кратностью 1 раз в сутки AUC эзомепразола на 61% превосходит аналогичный показатель в группе омепразола, а при приеме 20 мг с кратностью 1 раз в сутки - на 74%.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!