Несмотря на то, что антисекреторная активность М1-холинолитиков во многом уступает активности Н2-блокаторов и ингибиторов протонной помпы, пирензепин, тем не менее, весьма длительное время использовался в практике неотложной хирургии именно благодаря существованию лекарственной формы для парентерального введения. Исторически путь фармацевтического воздействия на мускариновые рецепторы оказался наиболее ранним. Но в настоящее время, как справедливо подчеркивает Н.А. Яицкий (2002), неселективные и селективные М-холиноблокаторы фактически утратили свое первоначальное значение в лечении как га стродуоденальных язв, так и их осложнений. М1 холинолитики оказались вытеснены препаратами, действующими на молекулярном уровне и блокирующими субклеточные процессы - блокаторами Н2-рецепторов и ингибиторами протонной помпы.

Н2-блокаторы

Блокаторы Н2-рецепторов гистамина (Н2-блокаторы) до настоящего времени являются одним из самых популярных классов лекарственных препаратов, применяющихся для терапии кислотозависимых заболеваний. В 70-е и 80-е годы XX века Н2-блокаторы совершили поистине переворот в гастроэнтерологии, заставив пересмотреть сложившиеся концепции фармацевтического потенциала в лечении язвенной болезни. С внедрением в клиническую практику Н2-блокаторов появилась возможность если не излечения пациента от язвенной болезни, то, по крайней мере, достижения ее стойкой ремиссии. Терапия Н2-блокаторами, именуемая многими «медикаментозной ваготомией», заставила также пересмотреть вопрос о показаниях к оперативному лечению пациентов с язвенной болезнью, с одной стороны, сузив до минимума показания к плановым операциям, а с другой - поставив под сомнение целесообразность выполнения вмешательств, имеющих в своей основе различные варианты ваготомии. Появление в клинической практике блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов обязано целому ряду научных открытий. В начале XX века физиолог Н. Dale выделил из спорыньи неизвестное биологически активное вещество, идентифицированное как бета-имидазолилэтиламин и позже получившее наименование «гистамин». В 1936 году Н. Dale за серию экспериментальных исследований, установивших связь между усилением желудочной секреции после внутривенного введения гистамина и образованием язв желудка, был удостоен Нобелевской премии. Значительно позднее, в 1972 году, фармаколог J. Black установил наличие Н2-гистаминовых рецепторов в желудке и выделил вещество, избирательно действующее на Н2-рецепторы и не влияющее на Н1-рецепторы - бурима-мид. Данное вещество ингибировало желудочную секрецию, стимулированную пентагастрином и гистамином, что позволило определить гиста мин как конечное звено в цепи передачи стимулирующих импульсов на париетальную клетку. За идентификацию Н2-рецепторов и разработку лекарственных средств, их блокирующих, J. Black в 1988 году был удостоен Нобелевской премии.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!