По своему химическому строению Н2-блокаторы можно рассматривать как модифицированные производные гистамина. Различие заключается в наличии у Н2-блокаторов модифицированной боковой цепи имидазольной части молекулы. Действие Н2-блокаторов основано на конкурентном по отношению к гистамину воздействии на Н2-гистаминовые рецепторы париетальных клеток. Ингибирование секреции соляной кислоты Н2-блокаторами является опосредованным и обусловлено инактивацией аде-нилатциклазы париетальной клетки при блокировании Н2-рецепторов. Инактивация аденилатциклазы, в свою очередь, приводит к уменьшению концентрации цАМФ в париетальной клетке и резкому снижению активности Н+/К+-АТФазы, что в конечном счете и приводит к снижению секреции Н+ в просвет канальцев париетальной клетки. Н2-блокаторы ингибируют как стимулированную, так и базальную желудочную секрецию. В значительно меньшей степени угнетается секреция пепсина.

Несмотря на то, что первые представители Н2-блокаторов были синтезированы уже в 1972 году, их широкое клиническое применение ограничивалось рядом серьезных побочных эффектов. Так, циметидин может вызывать гинекомастию (за счет стимуляции секреции пролактина) и нарушение толерантности к глюкозе (из-за снижения концентрации инсулина в плазме). Циметидин блокирует также периферические рецепторы мужских половых гормонов, что может приводить к снижению либидо и потенции; может оказывать гепатотоксическое действие (снижение кровотока в печени, повышение уровня трансаминаз); взаимодействует с системой цитохрома Р450; способен вызывать повышение уровня креатинина в крови, поражение центральной нервной системы, гематологические изменения, оказывать кардиотоксические эффекты и иммуносупрессивное действие. В данной связи описание циметидина в различных руководствах - не более как дань истории, сам препарат в клинической практике сейчас практически не применяется.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!