Понятие «бензодиазепиновые рецепторы» возникло после открытия в головном мозге специфических участков, связывающих с высоким сродством бензодиазепины. Плотность рецепторов, связывающих диазепам, наибольшая в коре мозга (в пять раз больше, чем в стволе мозга).

Избирательными агонистами по отношению к бензодиазепи-новым рецепторам являются производные бензодиазепина, а также другие соединения, не являющиеся бензодиазепинами, но обладающие бензодиазепиновой фармакологической активностью. Некоторые депрессанты ЦНС, такие как барбитураты, этанол, галоперидол, не взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами.

Бензодиазепиновые рецепторы локализованы на постсинапти-ческих мембранах ГАМКергических систем ЦНС. На рис. 31 представлена схема строения и функции бензодиазепинового рецептора, сопряженного с ГАМК рецептором и хлорным каналом.

Считают, что активация ГАМК-рецептора посредством медиатора приводит к открытию канала для С1~ и гиперполяризации постсинаптической мембраны. При отсутствии ГАМК бензодиа-зепины не влияют на хлорную проводимость нейрональных мем-

Рис. 31. Предполагаемый молекулярный механизм действия бензодиазепинов (Mohler Н., 1982):

БР — бензодиазепиновый рецептор; бензодиазепиновая молекула изображена в виде треугольника; ГАМК-Р — ГАМК-рецептор; СГ — хлорид, проходящий через хлорный канал

бран. Однако следует отметить, что не все эффекты бензодиазе-пинов опосредуются ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом.

В больших концентрациях бензодиазепины вызывают сон и амнезию, в реализации которых могут принимать участие и другие механизмы — ингибирование поглощения аденозина, кальциевой проницаемости.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!