Трансмембранный транспорт ионов кальция происходит через специальные каналы клеточной мембраны, содержащие специфические рецепторы, распознающие ионы кальция. Называют эти каналы кальциевыми, или медленными каналами.

Проникая в клетки, ионы кальция активизируют внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечивающие реализацию физиологических функций этих клеток (сокращение миокарда,

сужение сосудов, повышение тонуса бронхов и органов ЖКТ, агрегацию тромбоцитов и т. неспособность некоторых фармакологических веществ тормозить прохождение ионов кальция через «медленные» каналы была обнаружена в конце 60-х годов при изучении коронарорасширяю-щего действия верапамила и других препаратов. В настоящее время известен ряд соединений, оказывающих подобное действие. Их объединяют под названием «антагонисты кальция», «блокато-ры кальциевых каналов», «блокаторы входа кальция» и др.

Типичными представителями этого класса препаратов являются верапамил, дилтиазем, нифедипин и его аналоги. В соответствии с химической структурой эти и родственные им препараты делятся на группы:

— производные дигидропиридина: нифедипин (адалат, корин-фар, фенигидин), амлодипин (норвакс), фелодипин (плендил), нисолдипин (сискор), никардипин (карден);

— производные дифенилалкиламина: верапамил, галлопамил;

— производные бензодиазепина: дилтиазем, алтиазем, мибеф-радил.

К антагонистам кальция относят также циннаризин, флунари-зин и другие лекарственные средства, однако они не являются типичными препаратами этого класса.

В настоящее время выделяют различные типы кальциевых каналов (L, Т, N, Р, Q). Широкий спектр действия блокаторов этих каналов объясняется тем, что при патологических состояниях (ишемия, гипоксия и др.) ионы кальция (в большой концентрации) могут вызывать различные деструктивные процессы в клетках, генерировать экстрасистолы, повышать потребность тканей в кислороде, чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма.

Различия в действии основных антагонистов кальция на сер-дечно-сосудистую систему выражается в более сильном влиянии верапамила на ино- и хронотропную функцию сердца и на атриовентрикулярную проводимость и в меньшей мере на гладкие мышцы сосудов; нифедипин больше влияет на гладкие мышцы сосудов и меньше на функции сердца; дилтиазем примерно в равной степени влияет на мышцы сосудов и проводящую систему сердца, а нитрендипин более избирательно влияет на периферические сосуды и не влияет заметно на возбудимость и проводящую систему сердца.

Кроме того, препараты этой группы различаются по фармакокинетики и побочным эффектам. Так, верапамил, дилтиазем и нифедипин относятся к «короткодействующим антагонистам кальция» и их приходится принимать 3—4 раза в день. Другие препараты обладают большим периодом полувыве-дения (10—16 ч) — нитрендипин и фелодипин можно принимать 2 раза в сутки, а для амлодипина период полувыведения достигает 35-50 ч.

Из побочных эффектов при приеме верапамила часто наблюдаются запоры, а при приеме нифедипина — покраснение лица, тахикардия, отеки, головная боль.

Основное применение антагонисты ионов кальция имеют для лечения артериальной гипертонии, сердечных аритмий и ИБС.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!