Общее описание.
Бупренорфин - полусинтетический опиоид, является мощным обезболивающим.
Химическое имя: 17-(Циклопропилметил)-7,8-дигидро-7-[(15)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2]-6-метокси-О-метил-6,17-этано-17-норморфина гидрохлорид
Химическая формула: G29H42CINO4
Синонимы и сленговые названия:
- английские: Anfin, ВиртеиаХ, Buprenex, Buprex, Lepetan, Norfin, Norphine, Subutex, Temgesic
- русские: Анфин, Норфин, Бупремен, Бупренал, Бупрекс, Бупренекс, Лепетан, Сангезик, Темгезик, Торгесик, Юнифин

Бупренорфин является наркотическим аналь­гетиком, производным тебаина (опиумного алкалоида), и близким по химической струк­туре к морфину. По своим фармакологи­ческим свойствам бупренорфин анало­гичен другим лекарст­венным веществам группы опиатов. По виду представляет собой белый
кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и хорошо растворимый в этиловом спирте.
Употребление и эффекты.
Способы употребления:
Бупренорфин вводится перорально, внутривенно и внутримышечно и эпидурально
Дозировка:
При применении в медицинских целях в качестве обезболивающего средства дозировка препарата составляет порядка 0,3-0,6 мг каждые 6-8 часов при внутривенном/внутримышечном введении.
Действие:
Бупренорфин начинает действовать менее чем через минуту при внутривенном введении и примерно через 15 минут при внутримышечно м. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 5-20 мин. Поскольку буп-ренорфин примерно в 30 раз сильнее морфина по своему обезболивающе му эффекту, то 0.3 мг этого препарата эквивалентны 10 мг морфина.
Максимальный анальгетический эффект бупренорфин оказывает при дозировке 1.2-1.5 мг, но такие дозы препарата могут привести к угнетению дыхания. По продолжительности действия бупренорфин превосходит морфин в два раза: при внутривенном и внутримышечном введении эффект длится 6-8 часов.
В целом, действие препарата сходно с действием других препаратов опиоидной группы, таких как морфин и метадон, но при более ярко выраженном анальгезирующем (обезболивающем) эффекте, и менее выраженном эйфорическом. Преимущества препарата при медицинском применении для уменьшения хронического болевого синдрома заключаются в его низкой токсичности, быстродействии (даже в случае орального введения (сублингвальные12 таблетки)) и длительности воздействия. К тому же препарат вызывает гораздо меньшую зависимость.
Побочные эффекты, могущие возникнуть в результате однократного приема высокой дозы препарата: угнетение дыхательного центра, брадикардия, тахикардия, гипотензия, головокружение, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, тошнота, рвота, сухость во рту, повышенная чувствительность к холоду, миоз (сужение зрачков).
При одновременном приеме с другими наркотическими анальгетиками, бензодиазепинами, седативными средствами и алкоголем может вызвать угнетение ЦНС.
В связи с тем, что толерантность к бупренорфину практически не растет, а так же с учетом его слабой токсичности, препарат наряду с метадоном широко применяется в западной медицине для заместительной поддерживающей терапии.
ЗАМЕСТИТЕЛЬНАЯ ПОДДЕРЖИВАЮЩАЯ ТЕРАПИЯ - Это такой вид лечения, при котором используются натуральные и синтетические препараты, обладающие действием сходным с действием морфина или героина. Если применять их в правильной дозировке, они не вызывают эйфории, эффекта расслабления или обезболивания. Дозы должны быть индивидуально подобраны исходя из массы тела пациента и его толерантности к опиатам. Правильная доза - это такая, которая практически снимает влечение к наркотикам, но не вызывает эффекта расслабления или эйфории. Пациент, принимающий адекватную дозу, по своим психофизическим характеристикам практически не отличается от всех остальных людей, способен вести обычный для большинства образ жизни: работать, учиться, иметь семью и т.п. Прием замещающих препаратов устраняет необходимость употреблять нелегальные опиаты, так как он в определенном смысле замещает их действие и поддерживает стабильное состояние пациента. Отсюда и название -заместительная поддерживающая терапия, ЗПТ.
http://www.narco.org.ua
Вред и зависимость.
Бупренорфин, в отличие от нелегальных наркотиков, малотоксичен для печени, внутренних органов и организма в целом.
Даже при длительном употреблении, зависимость к препарату возникает гораздо реже, чем к другим опиатным агонистам, таким как морфин или героин. Это обусловлено тем, что по уровню возникающей эйфории и другим наркотическим эффектам бупренорфин значительно уступает морфину. В связи с этим Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по лекарственной зависимости не включил бупренорфин в «Единую конвенцию о наркотических средствах», но с учетом вызываемых им психологических эффектах, внес его в «Конвенцию о психотропных агентах» 1971 г. (список Ш).
При прекращении приема препарата после длительного - в течение нескольких месяцев - его употребления, может возникнуть синдром отмены (абстиненция). Этот синдром проявляется в беспокойстве, раздражительности, бессоннице, ознобах, чередующихся с жаром, судорожных подергиваниях мышц, резях в животе, тошноте и рвоте.
Бупренорфин также легко проникает через плацентарный барьер и может способствовать нарушению внутриутробного развития, поэтому назначение бупренорфина не рекомендуется беременным и кормящим матерям.
Диагностика и лечение.
Основные симптомы отравления бупренорфином: сонливость, нарушение сердечного ритма, схваткообразные боли в животе, рвота, потливость, тремор, остановка дыхания, кома. В этом случае следует немедленно прекратить введение препарата, обеспечить нормальную вентиляцию и кровообращение, а так же ввести антидот. Наиболее эффективным антидотом при отравлении опиатами является Налоксон, который вводится внутривенно по 0.4-1 мг каждые 2-3 минуты вплоть до полной стабилизации (но не превышая общей дозы в 20-25 мг).
Для лечения абстинентного синдрома, возникающего при отмене бупренорфина, применяются другие анальгетики, бензодиазепины и симптоматическая терапия14. Чтобы избежать абстиненции лучше всего уменьшать его дозировку постепенно, на 50% каждые 2-3 дня.
Одним из неприятных побочных эффектов постоянного приема бупренорфина являются хронические запоры. К тому же, этот симптом плохо поддается лечению. Выход из ситуации - ежедневный прием слабительных средств.
Законодательство.
В России бупренорфин включен Список II «Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и
международными договорами Российской Федерации»

Наркотики: 

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!