В четвертом издании учебника (третье вышло в 1987 г.) расширен раздел «Общая фармакология», в него включены новые данные о принципах взаимодействия веществ с рецепторами, о фармакокинетике лекарственных средств, о генетических аспектах действия препаратов. Приведены новые материалы об активаторах калиевых каналов, новых иммуномодуляторах, гастропротекторах, фибринолитических средствах тканевого типа, антагонистах эстрогенных, гестагенных и андрогенных гормонов и других группах.

Экстази (МДМА)

Литература: 

Общее описание.
Экстази - полусинтетическое психоактивное соединение амфетаминового ряда, относящееся к группе фенилэтиламинов.
Химическое имя: й,Ь-3,4-метилендиокси-Ы-альфа-диметил-
фенил-этиламин (также
метилендиоксиметамфетамин, МДМА)
Химическая формула: C11H15NO2

Алкинитриты (Попперс)

Литература: 

Общее описание.
Алкилнитриты - летучие огнеопасные жидкости со слабо выраженным ароматом широкого спектра: от аромата свежих фруктов, до запаха гниения. Алкилнитриты легко разлагаются под воздействием солнечного света и кислорода.
К данному классу химических соединений относят амилнитрит, бутилнитрит, изобутилнитрит и другие нитриты. Амилнитрит используется в кардиологии для выявления стенокардии и других сердечно-сосудистых заболеваний. Бутилнитрит или изобутилнитрит - один из основных компонентов в производстве жидких ароматизиторов и эссенций.

Кat

Литература: 

Общее описание.
Кат (или кхат) - растение семейства бересклетовых, содержащее психоактивные компоненты - катинон и меткатинон.
Химическое имя катинона: 2-амино-1-фенил-л-пропанон (норэфедрон, бета-кетоамфетамин).
Химическая формула C9H11NO
Химическое имя меткатинона: 2-метиламино-пропиофенон

Самые опасные наркотики

Литература: 

Самые опасные сокровищаВ 2007 году известный медицинский журнал «The Lancet» провел обширный опрос среди наиболее авторитетных специалистов, и на основании этого опроса составил и опубликовал рейтинг наиболее распространенных наркотических веществ. В этом опросе принимали участие не только медики, но и профессиональные политики, социологи и юристы.

Фармакология стр.99

Литература: 

Существенной характеристикой средств для наркоза является наркотическая широта—диапазон между концентрацией, в которой препарат вызывает наркоз, и его минимальной токсической концентрацией, при которой наступает угнетение жизненно важных центров продолговатого мозга. О наркотической широте средств для ингаляционного наркоза судят по их концентрациям во вдыхаемом воздухе, а средств для неингаляционного наркоза—по вводимым дозам. Естественно, что чем больше наркотическая широта, тем безопаснее препарат.

Фармакология стр.98

Литература: 

Были предложены и биохимические теории, объясняющие наркоз способностью средств для наркоза угнетать обменные процессы нейронов ЦНС. Действительно, ряд препаратов снижает потребление мозговой тканью кислорода (например, тиопентал-натрий). Однако это свойство не является общим для всех средств для наркоза. Кроме того, изменения в биохимизме нейронов могут быть истолкованы как следствие наркоза, а не его причина.

Фармакология стр.97

Литература: 

Отсутствие избирательности в действии средств для наркоза и большая вариабельность в их химическом строении дали основание полагать, что они, по-видимому, не взаимодействуют с какими-либо специфическими рецепторами. В достаточных концентрациях они оказывают однотипное угнетающее влияние на различные нейроны.

Фармакология стр.96

Литература: 

Остается также открытым вопрос об участии гистамина в межнейрон-ной передаче возбуждения. В ЦНС обнаружены гистаминовые Н,- и Н2-рецепторы. Гистамин при ионофоретическом введении к нейронам мозга мо

1 Агонистом каинатных рецепторов является каиновая кислота (аминокислота, выделенная из морских водорослей). В больших концентрациях обладает нейротоксическим действием, разрушая тела нейронов, имеющих глутаматные рецепторы.

Фармакология стр.95

Литература: 

Возбуждающие эндогенные аминокислоты Ь-глутамат и, возможно, Ь-аспартат также рассматриваются в числе возможных нейромедиаторов или нейромодуляторов. Аналогичным действием обладают синтетические соединения 1Ч-метил-Е)-аспартат ^МОА) и квисквалат.

Фармакология стр.94

Литература: 

Все большее внимание привлекает возможность фармакологической регуляции синаптических процессов, осуществляемых при участии аминокислот. К медиаторам относят у-аминомасляную кислоту (ГАМК), глицин и, по-видимому, глутамат. Кроме того, предполагают, что и ряд других аминокислот могут быть нейромедиаторами или нейромодуляторами (Ь-аспартат, Р-аланин и др.). Более детально изучена физиологическая роль ГАМК. Известно, что это тормозный медиатор, который взаимодействует с двумя типами рецепторов — ГАМК-А и ГАМК-В.

Фармакология стр.93

Литература: 


ВАСИЛИЙ

ВАСИЛЬЕВИЧ

ЗАКУСОВ

(1903—1986).

Известный советский фармаколог. Один из авторов теории синаптического действия веществ на центральную нервную систему.

Фармакология стр.92

Литература: 
Угнетающего типа действия Стимулирующего типа действия
Общего действия Средства для наркоза Спирт этиловый Снотворные средства (наркотического типа) Аналептики

Антидепрессанты

Избирательного

(преимущественного)

действия

Фармакология стр.91

Литература: 

ПРЕПАРАТЫ

Название препарата, Средние терапевтические дозы
условия хранения и концентрации для взрослых; Формы выпуска
пути введения препаратов

Адреномиметики

Фармакология стр.90

Литература: 

Угнетение резерпином адренергической иннервации приводит к преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется брадикардией, повышением секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта, миозом.

Фармакология стр.9

Литература: 

Большое влияние на развитие отечественной фармакологии и токсикологии оказал Н. В. Лазарев (1895—1974). В течение многих лет он возглавлял лабораторию токсикологии и кафедру фармакологии Военно-морской медицинской академии, затем лабораторию фармакологии в НИИ онкологии М3 СССР. Н. В. Лазарев широко известен своими работами в области промышленной токсикологии, а также исследованиями о зависимости между физико-химическими свойствами веществ и их биологической активностью. Большое внимание Н. В. Лазарев уделял моделированию патологических процессов и их экспериментальной терапии. Н. В.

Фармакология стр.89

Литература: 

Октадин мало влияет на уровень катехоламинов в ЦНС (плохо проникает через гематоэнцефалический барьер) и мозговом слое надпочечников.

Фармакология стр.88

Литература: 

К адреномиметикам непрямого действия (симпатомиметикам), опосредованно стимулирующим а- и Р-адренореценторы, относится эфедрин—

алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra. Эфедрин, получаемый из растительного сырья, является левовращающим изомером. Синтетический препарат представляет собой рацемат, уступающий по активности L-эфедрину.

Фармакология стр.87

Литература: 

Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхо-спазм (результат блока р2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.

Анаприлин практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Значительная часть его метаболизируется в печени, 90—95% связывается с белками плазмы. *1/2 примерно соответствует 4 ч. Анаприлин и его метаболиты выделяются почками.

Фармакология стр.86

Литература: 

Рассмотренные препараты блокируют как пост-, так и пресинаптические а-адренорецепторы (аг и а2). Следует учитывать, что блок пресинаптических а2-адренорецепторов нарушает физиологическую авторегуляцию выделения медиатора норадреналина. В результате нарушения отрицательной обратной связи происходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи.

Фармакология стр.85

Литература: 

Имеются вещества, избирательно стимулирующие Рі-адренорецепторы. К ним относится добутамин (добутрекс, инотрекс). Основной эффект—выраженное положительное инотропное действие. Применяют в качестве кардио-тонического средства.

4.2. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы (рис. 4.7), препятствуя действию на них медиатора (норадреналина), а также адреномиметических веществ. Синтез норадреналина адреноблокаторы не угнетают.

4.2.1. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ а-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (а-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Фармакология стр.84

Литература: 

Показания к применению сходны с таковыми для норадреналина. Мезатон используется в качестве прессорного средства. Кроме того, его назначают месгно при ринитах. Возможно сочетание с анестетиками. Мезатон показан также при лечении открытоугольной формы глаукомы.

Фармакология стр.83

Литература: 

Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Эфферентными путями являются блуждающие нервы. В связи с этим брадикар-дию на норадреналин можно предупредить путем введения атропина. Рефлекторные механизмы в значительной степени нивелируют стимулирующее влияние норадреналина на ргадренорецепторы сердца. В итоге сердечный выброс (минутный объем) или практически не изменяется, или даже снижается, ударный объем возрастает.

Фармакология стр.82

Литература: 

При воздействии адреналина на ЦНС преобладают эффекты возбуждения. Выражено это в небольшой степени. Так, при применении адреналина могут возникнуть беспокойство, тремор, стимуляция пусковой зоны центра рвоты и др. На ЭЭГ наблюдается реакция пробуждения (наступает десинхронизация ЭЭГ).

При введении через рот адреналин разрушается. Происходит это в желудочно-кишечном тракте и в печени. В связи с этим применяют адреналин парентерально (подкожно, внутримышечно, а иногда внутривенно) и местно. Действует адреналин кратковременно (при внутривенном введении — пример-

Фармакология стр.81

Литература: 

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему и в первую очередь на уровень артериального давления (рис. 4.5). Стимулируя ß-адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим—ударный и минутный объем сердца. При этом резко повышается потребление миокардом кислорода. Систолическое артериальное давление повышается. Прессорная реакция обычно вызывает рефлекторную брадикардию с механорецепторов сосудов, однако она кратковременна.

Фармакология стр.80

Литература: 

Основная направленность действия адреномиметиков на постсинаптические адренорецепторы

Рис. 4.3. Основная направленность действия адреномиметиков на постсинаптические адренорецепторы.

Примечание- Действие на варикозные утогацения имеет в виду симпатомиметическую активность веществ.

Наиболее часто в медицинской практике используют вещества, влияющие на адренорецепторы. Вещества, стимулирующие адренорецепторы, называют адреномиметиками, а угнетающие—адреноблокаторами.

Фармакология стр.8

Литература: 

Н. П. Кравков по праву считается основоположником отечественной фармакологии.

и


НИКОЛАЙ

ПАВЛОВИЧ

КРАВКОВ

(1865—1924).

Основоположник отечественной фармакологии

Фармакология стр.79

Литература: 

Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина, а также циркулирующих катехоламинов осуществляется в основном цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток—катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ). Под влиянием этого фермента происходит О-метилирование катехоламинов.

Небольшие количества медиатора подвергаются экстранейрональному захвату эффекторными клетками (гладкими мышцами и др.). При экстраней-рональном захвате норадреналин быстро метаболизируется при участии КОМТ и МАО.

Фармакология стр.78

Литература: 

1 Высказывается предположение, что аналогичную роль играют аг-адренорецепторы, расположенные на окончаниях постганглионарных холинергических волокон (их возбуждение снижает высвобождение ацетилхолина).

і

Адренергический синапс (схема)

Рис. 4.1. Адренергический синапс (схема).

МАО—моноаминоксидаза; КОМТ—катехол-О-метилтрансфераза; ПреАР—пресинаптические адренорецепто-ры.

Фармакология стр.77

Литература: 

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СИНАПСЫ

В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических волокон на эффекторные клетки.

Адренергические аксоны, подходя к эффектору, разветвляются на тонкую сеть волокон с варикозными утолщениями, выполняющими функцию нервных окончаний. Последние участвуют в образовании синаптических контактов с эффекторными клетками (рис. 4.1). В варикозных утолщениях находятся везикулы (пузырьки), содержащие медиатор норадреналин.

Фармакология стр.76

Литература: 

Побочные эффекты курареподобных средств не носят угрожающего характера. Артериальное давление может снижаться (тубокурарин) и повышаться (дитилин). Для ряда препаратов типична тахикардия. Иногда возникают аритмии сердца (дитилин), бронхоспазм (тубокурарин), повышение внутриглазного давления (дитилин). Для деполяризующих веществ характерны мышечные боли. У лиц с генетически обусловленной недостаточностью холин-эстеразы плазмы крови дитилин может вызывать длительное апноэ (до 6—8 ч и более вместо обычных 5—10 мин).

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!