Выделяются сульфаниламиды почками. Уже через '/г часа после орального введения можно обнаружить их в моче. Концентрация сульфаниламидов в моче бывает в 10—20 раз больше, чем в крови, что имеет большое значение: при необходимости воздействовать на почки можно назначать препарат в уменьшенной дозе, а при воспалении почек следует остерегаться побочного действия. Разные препараты выделяются с различной интенсивностью. Например, стрептоцид выводится в течение суток, сульфадимезин—двух суток, а сульфаметоксипирида-зин — 4—5 суток. В небольших количествах сульфаниламиды выделяются с желчью, потом, слюной, молоком, секретом бронхиальных и пищеварительных желез.

Наиболее характерным для сульфаниламидных препаратов является бактериостатическое действие их в отношении многих видов стрептококков, энтерококков и некоторых других микробов. У разных препаратов различная бактерицидность. Но в целом они быстрее всего подавляют жизнедеятельность стрептококков, стафилококков и менингококков, а также кишечную палочку, сальмонеллы, па-стереллы, сибиреязвенную палочку, вирусы орнитоза, токоплазмы, акти-номицеты и некоторые другие возбудители.

Кроме того, отмечается и более или менее ярко выраженная избирательность действия отдельных препаратов.

При анализе механизма действия сульфаниламидов необходимо учитывать основное ядро их (сульфаниламид) и радикалы.

О значении радикалов будет сказано при описании разных препаратов. Сульфаниламид же по своим физическим константам и некоторым свойствам напоминает парааминобензойную кислоту и находится с ней в конкурентных отношениях.

При избытке сульфаниламида не проявляется активность параами-нобензойной кислоты, а при избытке последней подавляется активность сульфаниламидов. Количественные соотношения при этом бывают не в пользу сульфаниламидов — для подавления одной молекулы параами-нобензойной кислоты требуется 5000—25 ООО молекул сульфаниламида. Однако в микробных клетках так мало парааминобензойной кислоты, что для подавления ее требуются очень небольшие дозы сульфаниламида.

Микробы, нуждающиеся в парааминобензойной кислоте, захватывают с той же закономерностью сульфаниламид, как и парааминобензойную кислоту. Их химические группировки, которые при реакции с парааминобензойной кислотой должны образовывать энзимную систему, связываются с сульфаниламидом, но, будучи связанными с сульфаниламидом, они теряют энзимные свойства и выключаются из реакций метаболизма. В результате резко ослабевает образование таких ростовых факторов, как фолиевая и гидрофолиевая кислоты, а как следствие этого — синтез аминокислот и построение белков; резко нарушается биосинтез и обмен нуклеиновых кислот, способность ксанти-ноксидазы расщеплять пуриновые основания. Все эти изменения ведут к остановке основных жизненно важных процессов в микробных клетках. Они переходят в анабиотическое состояние, не продуцируют токсины, не отравляют организма животных и вместе с тем значительно легче лизируются под влиянием различных биохимических факторов животного организма.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!