Средства, тормозящие процесс свертывания крови (антикоагулянты). Терапевтическое значение антикоагулянтов заключается в том, что применяемые профилактически у лиц с повышенной свертываемостью крови, они препятствуют образованию тромбов (нормализуя соотношение между коагулирующими и антикоагулирующими свойствами крови).

Антикоагулянты обладают различным механизмом действия, так как вмешиваются в процесс свертывания крови в различных «го фазах. В зависимости от механизма действия (рис. 14) их делят на две группы: 1) антикоагулянты прямого действия (гепарин); 2) антикоагулянты непрямого действия (дикумарин и ему подобные).

Гепарин представляет собой мукополисахарид, состоящий из глюкуроновой кислоты и глюкозамина. В большом количеств« он содержится в печени, легких, в меньших количествах — в скелетных мышцах, сердечной мышце, селезенке. Гепарин постоянно присутствует в животном организме и проявляет характерный для него эффект — препятствует свертыванию крови. Противосвер-тывающее действие гепарина обнаруживается не только в организме, но и in vitro.

Генарин называется антикоагулянтом прямого действия, так как при внутривенном введении он действует непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови, и противосвертывающее действие его развивается почти немедленно. Однако действие гепарина на свертывание крови отличается малой продолжительностью. Оно уменьшается уже к концу первого часа после инъекции и через 5—6 ч прекращается полностью. В связи с этим для получения длительного эффекта генарин вводят через каждые 4—6 ч. При этом обязательным условием является лабораторный контроль за свертыванием крови повторно в течение суток.

Механизм действия гепарина на процесс свертывания крови полностью не выяснен. По имеющимся данным, гепарин уменьшает активность тромбопластина плазмы и тормозит переход протромбина в тромбин. Помимо влияния на коагулирующие свойства крови, гепарин снижает содержание в крови холестерина, тормозит у кроликов развитие экспериментального атеросклероза. Гепарин расширяет сосуды, в частности сердца, и снижает артериальное давление, что, возможно, обусловлено высвобождением гистамина из тучных клеток под влиянием гепарина. Гепарин эффективен лишь при парентеральном введении. Его применяют внутривенно, внутримышечно и подкожно. В желудочно-кишечном тракте гепарин разлагается. Применяемые дозы гепарина широко варьируют в зависимости от характера заболевания.

Активность гепарина выражают в единицах действия. Одна единица действия (ЕД) равна 0,0077 мг международного стандарта гепарина (в 1 мг препарата 130 ЕД). Показания и противопоказания к применению гепарина те же, что и для других антикоагулянтов. При передозировке гепарина рекомендуется применение его антагониста про-таминсульфата. Внутривенное введение последнего в дозе 5 мл 1% раствора прекращает кровотечение, вызванное гепарином, однако не во всех случаях. Шейными железами пиявок вырабатывается гирудин. Он представляет собой дейтероальбумозу, устойчивую к нагреванию. Гирудин предотвращает свертывание крови, так как препятствует действию тромбина на фибриноген. Как лекарственный препарат не выпускается. Для лечебных целей применяются медицинские (живые) пиявки.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!