Биофизические механизмы действия лекарственных средств состоят в изменении ими проницаемости мембран клеток и субклеточных образований, состояния белковых молекул и т. д. Некоторые гормональные препараты изменяют конформацию (изменение геометрической конфи гурацин) белковых молекул, входящих в состав мембран клеток, и тем самым влияют на их проницаемость.

УСЛОВИЯ. ВЛИЯЮЩИЕ НА ДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Зависимость действия лекарственного средства от его химической структуры. Для понимания современных вопросом фармакологии очень важным является выявление зависимости между химическим строением лекарственного препарата и его фармакологическим действием.

Активность лекарственных веществ зависит от многих факторов: от введения различных радикалов в их молекулу, от оптической изомерии молекулы, от пространственного расположения атомов в молекуле.

Эти положения можно проиллюстрировать на отдельных примерах.

Наркотический анальгетик морфин является производным фенантрена. Обезболивающее действие его связано с гидроксилами, стоящими в положении 3 и 6. Если водород в гидроксильной группе заменить на метильный радикал, то получится новое вещество кодеин, обладающее проти-вокашлевым действием.

Антибиотик синтомицин по химическому строению не отличается от левомицетина. Последний является левовращающей формой, а синтомицин представляет собой емесь равных количеств левовращающего и правовращающего изомеров. Действующим началом синтомицина является левомицетин, а правовращающий изомер (декетромицин) не обладает противомикробной активностью.

Определение зависимости между химической структурой лекарственных средств и их фармакологической активностью является основой для целенаправленного синтеза новых препаратов.

Зависимость действия лекарственных средств от их лекарственной формы. Выбор лекарственной формы препарата и пути введения имеют существенное значение для успешной фармакотерапии.

Многочисленные клинико-экспериментальные наблюдения убедительно показывают, что терапевтическая концентрация в организме лекарств, относящихся к различным фармакологическим группам, в значительной мере зависит от типа лекарственной формы.

При сравнительной оценке порошков, таблеток, суппозиториев, растворов, ректальных мазей установлена существенная разница вскорости всасывания и времени пребы вания в организме этих лечебных препаратов и их метаболитов. Так, левомепромазин, назначенный в виде суппозиториев, поступал в кровь больных спустя 10—15 мин, а принятый в той же дозе в виде таблеток ни у одного из пациентов не был обнаружен в крови в течение 30 мин. Выделялся левомеиромазин с мочой также значительно быстрее у тех больных, которые получали препарат в виде суппозиториев.

Дальнейшее изучение лекарственных форм препаратов и путей их введения позволит значительно повысить эффективность лекарственных средств и уменьшить возможное нежелательное действие.

Дозирование н количественные критерии эффективности и безопасности. В проблеме дозирования лекарственных средств можно выделить два основных аспекта: эффективность и безопасность. Они же могут служить главным критерием качества изготовления и практического применения лекарственных препаратов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!