Литература: 

У оксациллина устойчивость к пенициллиназе сочетается со стойкостью в кислой среде.

Таблица 27.4. Сравнительная оценка ряда пенициллинов

Препараты

УСТОЙЧИВОС1 ь В КИСЛОЙ среде желудка

Всасываемость из пищеварительного тракта

Устойчивость к пенициллиназе

Спектр антимикробного действия

грамположи-тельные микроорганизмы грамотрица-тельные микроорганизмы
Бензилпенициллин _ 20—30% _ +
Оксациллин + 20—30% + +
Диклоксациллин + 50—85% + +
Ампициллин + 30—40° о + +
Карбеннциллин + + '

Примечание. (+) наличие. (—) отсутствие определенною свойства.

1 Активен в отношении синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa) и разных видов протея—как индолположительных (P. vulgaris, P. morganii, P. rettgeri), так и индолотрицательных (P. mirabilis).

1 Перспективным направлением является также использование комбинированных препаратов, содержащих эффективные антибиотики, инактивируемые Р-лактамазами. с ингибиторами этих ферментов. Из ингибиторои Р-лактамаз известны клавулановая кислота и сульбак-там Созданы и комбинированные препараты, например уназин (ампициллин + сульбактам), аугментин (амоксициллин + клавулановая кислота) и др.

По спектру антимикробного действия он аналогичен бензилпенициллину. В отношении стафилококков, продуцирующих пенициллиназу, оксациллин активнее метициллина в 5—8 раз. В большей степени, чем метициллин, вступает в связь с белками плазмы крови (>90%). Через гематоэнцефаличес-кий барьер не проникает. Выделяется главным образом почками. Периодичность введения—каждые 4—6 ч.

Эффективным препаратом является диклоксациллин (дихлорзамешенное производное оксациллина). По сравнению с оксациллином он обладает более выраженной антимикробной активностью, более устойчив по отношению к пенициллиназе и в кислой среде, лучше всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Одним из пенициллинов широкого спектра действия, применяемых в медицинской практике, является ампициллин. Он влияет не только на грам-положительные, но и на грамотрицательные микроорганизмы (сальмонеллы, шигеллы, некоторые штаммы протея, кишечную палочку, палочку Фридлен-дера, палочку инфлюэнцы). В отношении грамположительных бактерий уступает по активности бензилпенициллину (как и все другие полусинтетические пенициллины), но превосходит оксациллин. Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Ампициллин кислотостабилен. Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо, но медленнее, чем другие пенициллины. С белками плазмы крови вступает в связь в небольшой степени (10—30%). Поэтому проникает через гематоэнцефалический барьер лучше, чем оксациллин. Основной путь выведения— почки. Вводят ампициллин через 4—8 ч. Препарат малотоксичен и хорошо переносится больными.

Выпускается комбинированный препарат ампиокс (ампициллин с оксациллином).

К пенициллинам широкого спектра относится также карбенициллин (пиопен). По антимикробному спектру действия он сходен с ампициллином. Отличается от него тем, что активно действует на все виды протея и синегнойную палочку (Pseudomonas aeruginosa). Разрушается пенициллиназой.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!