Литература: 

Аналогичными свойствами и показаниями к применению обладает олеан-домицин. Продуцентом его является Б^ерЮтусев апйЫойсш. По активности олеандомицин уступает эритромицину. Спектр и механизм антимикробного действия у них сходны. Продолжительность действия олеандомицина примерно 6 ч. Токсичность низкая. Обладает более выраженным раздражающим действием, чем эритромицин. Относится к антибиотикам резерва. В медицинской практике применяют внутрь олеандомицина фосфат (олеандоцин, ромицил).

Олеандомицина фосфат выпускают в сочетании с тетрациклином (оле-тетрин)ис тетрациклина гидрохлоридом (сигмамицин, тетраолеан).

27.1.5. ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Тетрациклины включают группу антибиотиков, структурную основу которых составляют четыре конденсированных шестичленных цикла (см. структуры). Биосинтетическим путем (ферментацией) получают следующие препараты: окситетрациклина дигидрат (террамицин, тетран, тархоцин) — продуцент Б^ерШтусев птовш, тетрациклин (десхлорбиомицин) — продуцент 51герЮтусе8 аигеоГааепв1. Полусинтетическим способом получают ме-тациклина гидрохлорид (рондомицин) и доксициклина гидрохлорид (вибрамицин).

Тетрациклины обладают широким спектром действия (см. рис. 27.1). Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций — чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры: риккетсий; возбудителей пситтакоза, трахомы, венерической лимфограну-лемы; некоторых простейших (возбудителей амебной дизентерии). На протея, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы тетрациклины не действуют. По влиянию на грамположительные микроорганизмы тетрациклины уступают по активности пенициллинам. Образование устойчивости к те-трациклинам развивается постепенно2.

Механизм антимикробного действия связан с угнетением внутриклеточного синтеза белка рибосомами бактерий. Кроме того, тетрациклины связывают металлы (Mg+ , Са1 *"), образуя с ними хелатные соединения, и ингибируют ферментные системы. Тетрациклины оказывают бактериостатическое влияние. Наиболее активны в отношении размножающихся бактерий. По активности все тетрациклины сходны.

Всасываются тетрациклины из желудка и тонкой кишки. Абсорбция не полная, но достаточная, чтобы обеспечить в организме бактериостатические

1 Получают ферментативным путем из питательной среды с пониженным содержанием хлора.

2 Вырабатывается перекрестная устойчивость по отношению ко всем препаратам тетрацик-линового ряда.

концентрации. Максимальные концентрации в плазме крови при введении тетрациклинов внутрь накапливаются через 2—4 ч.

В циркулирующей крови значительная часть тетрациклинов связывается с белками плазмы (от 20 до 80%).

Наиболее продолжительно действуют доксициклин и метациклин. Их концентрация в плазме снижается на 50% через 8—15 ч. По длительности действия тетрациклины располагаются следующим образом: доксициклин > метациклин > окситетрациклин > тетрациклин.

Небольшие количества тетрациклинов обнаруживаются в печени и костях в течение очень длительного времени.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!