Литература: 

Аналогичными препаратами по фармакологическим свойствам и показаниям к применению являются галохин (циклохин), гидроксихлорохин (плаквенил), амодиахин (камохин).

К гематошизотропным средствам относится также хлоридин (пириме-тамин, тиндурин). Он относится к веществам, нарушающим обмен дигид-рофолиевой кислоты, являясь ингибитором дигидрофолатредуктазы. Отличается выраженным депонированием в тканях (но меньшим, чем у хингамина) и продолжительным эффектом. В связи с медленно развивающимся действием хлоридина его применяют в основном с целью личной профилактики малярии. Устойчивость малярийных плазмодиев к хлоридину развивается довольно быстро. При тропической малярии, устойчивой к хингамину, комбинируют хлоридин с сульфаниламидами. Применяют хлоридин в сочетании с сульфаниламидами не только при малярии, но и при лечении токсоплазмоза.

Губительное действие на эритроцитарные шизонты оказывает алкалоид коры хинного дерева хинин. Он обладает сравнительно низкой противомалярийной активностью. Большим преимуществом хинина является быстрое развитие эффекта. Хинин характеризуется значительной токсичностью. При его применении часто наблюдаются разнообразные побочные эффекты (головокружение, нарушение слуха и зрения, угнетение функции почек, тошнота, рвота, понос, аллергические реакции).

Наибольший интерес хинин представляет для купирования и для лечения тропической малярии, устойчивой к хингамину, а также при множественной устойчивости 1.

В качестве лекарственных препаратов используют хинина сульфат, гидрохлорид и дигидрохлорид.

Гематошизотропной активностью обладают также сульфаниламиды и с у л ь ф о н ы. Их эффективность связана со способностью нарушать утилизацию малярийным плазмодием парааминобензойной кислоты.

Из сульфаниламидов применяют сульфазин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален. Из группы сульфонов, известных в качестве противолепрозных средств, при лечении и профилактике малярии используют в основном диафенилсульфон (дапсон).

Гематошизотропная активность сульфаниламидов и сульфонов относительно невелика. Действие их развивается медленно. Отдельно эти препараты, как правило, не используют. Их назначают обычно в сочетании с другими противомалярийными средствами, например с хинином, с ингибиторами дигидрофолатредуктазы (хлоридином, триметопримом и др.).

29.1.2. ГИСТОШИЗОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

К препаратам, подавляющим преэритроцитарные формы плазмодиев, относится уже рассмотренный хлоридин (см. рис. 29.1).

На параэритроцитарные формы плазмодиев оказывает губительное влияние примахин. Он действует также на половые формы плазмодиев. Из

, 1 Устойчивость ко многим противомалярийным средствам из разных химических групп.

желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2 ч. В организме быстро подвергается химическим превращениям. Выделяется почками преимущественно в виде метаболитов (в течение первых суток).

Основным показанием к применению является предупреждение отдаленных рецидивов трехдневной малярии и предупреждение распространения малярии через переносчика (вследствие гамотропного действия).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!