Литература: 

1 От греч. пшпеяв—подражание.

Стимулирующие эффекты1

Угнетающие эффекты

Сердце

Повышение скорости проведения по предсердиям Брадикардия, остановка сердца. Снижение сократительной активности предсердий и желудочков. Угнетение и блок атриовентрикулярного узла. Снижение скорости проведения возбуждения по проводящей системе сердца

Кровеносные сосуды

Расширение сосудов скелетных мышц, слюнных желез

Гладкие мышцы

Сокращение (повышение моторики, тонуса) мышц бронхов, желудка, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, ресничной мышцы глаза Расслабление сфинктеров желудка, кишечника, мочевого пузыря

Железы

Повышение секреции желез бронхов, желудка, кишечника, слюнных, слезных и носоглоточных желез

1 Холинергические волокна, иннервирующие потовые железы и пилоэректоры, относятся к симпатической иннервации.

в виде хлорида: Г = С1) широко используют в экспериментальной физиологии и фармакологии.

(СНэ)3Й—СНг—СН2—СН2—ОСО—Я Г а) Я = СН3

б) К = ЫН2

Ацетилхолин оказывает прямое стимулирующее влияние на м- и н-холи-норецепторы. При системном действии ацетилхолина преобладают м-холино-миметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта и др. Все эти эффекты в основном аналогичны тому, что наблюдается при раздражении соответствующих холинергических (парасимпатических) нервов (табл. 3.1). Стимулирующее влияние ацетилхолина на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) маскируется его м-холиноми-метическим действием. Н-холиномиметический эффект легко выявляется при блоке м-холинорецепторов (например, м-холиноблокатором атропином). На таком фоне ацетилхолин в значительных дозах вместо снижения артериального давления вызывает прессорный эффект за счет возбуждения н-холиноре-цепторов симпатических ганглиев и мозгового слоя надпочечников.

Ацетилхолин оказывает стимулирующее влияние на н-холинорецепторы скелетных мышц. В ЦНС также имеются холинорецепторы, чувствительные к ацетилхолину. Следует учитывать, что в очень высоких (нефизиологических) концентрациях ацегилхолин может вызывать угнетение холинергической передачи.

В медицинской практике иногда применяют аналог ацетилхолина карбахолин (см. структуру: Я=МН2, Г = С1. Карбахолин отличается от ацетилхолина стойкостью. Он не гидролизуется ацетилхолинэстеразой и поэтому действует довольно продолжительно (в течение 1 — 1,5 ч). Считают, что карбахолин оказывает не только прямое холиномиметическое влияние, но стимулирует также высвобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний. Спектр фармакологического действия карбахолина такой же, как и ацетилхолина. Определяется он влиянием на м- и н-холинорецепторы. Применяют карбахолин иногда при повышенном внутриглазном давлении (при глаукоме).

Взаимодействие ацетилхолина и антихолинэстеразных средств с ацетилхолин-эстеразой (схема)

Рис. 3.5. Взаимодействие ацетилхолина и антихолинэстеразных средств с ацетилхолин-эстеразой (схема).

3.1.2. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ М- И Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ (М, Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ)


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!