Литература: 

Кроме того, оба алкалоида используют в качестве основных компонентов ряда препаратов, облегчающих отвыкание от ..курения табака (цитизин содержится в таблетках «Та-бекс», лобелин—в таблетках «Ло-б е с и л»).

3.4.2. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ

НИКОТИНОЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ ИЛИ/И СВЯЗАННЫЕ С НИМИ ИОННЫЕ КАНАЛЫ

К этой группе относятся ганглиобло-кирующие средства, блокаторы нервно-мышечных синапсов и некоторые центральные холиноблокаторы.

а) Средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы)

Ганглиоблокирующие средства блокируют симпатические и парасимпатические ганглии, а также н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка (рис. 3.9).

Химически основные ганглиоблокаторы могут быть представлены следующими группами (см. структуры).

1. Бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний1 Пентамин Гигроний

2. Третичные амины Пирилен2 Пахикарпина гидройодид

По механизму действия ганглиоблокаторы, применяемые в медицинской практике, относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные, что ряд ганглиоблокаторов (гексоний, пирилен) блокирует открытые ионные каналы, а не н-холинорецепторы (так называемые распознающие участки холино-рецептора). Вместе с тем отдельные ганглиоблокаторы (например, арфонад) блокируют н-холинорецепторы (рис. 3.10).

К основным эффектам, наблюдаемым при резорбтивном действии ганглиоблокаторов и имеющим фармакотерапевтическое значение, относятся следующие. В результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные

1 Аналогичные препараты в виде дийодидов и дибромидов выпускаются под названием «гексаметоний», «гексоний», «веголизен» и др.

2 Аналогичный препарат в виде битартрата выпускается за рубежом под названием «пем-пидин», «перолизен», «синаплег» и др.

Основная локализация действия холиноблокаторов

Рис. 3.10. Основная локализация действия холиноблокаторов.

Приведены только постсинаптические рецепторы и н-холинорецепторы синокаротидной зоны.

сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение периферических сосудов (например, сосудов нижних конечностей) ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях. Нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. Блокирующее влияние ганглиоблокаторов на вегетативные ганглии является причиной угнетения рефлекторных реакций на внутренние органы.

Следует учитывать, что выраженность ганглиоблокирующего эффекта находится в прямой зависимости от исходного тонуса соответствующих центров. Так, если в условиях эксперимента разрушить сосудодвигательные центры, ганглиоблокаторы не будут вызывать снижения артериального давления. Наоборот, при высоком тонусе адренергической (симпатической) иннервации эффект будет особенно хорошо выражен.

Имеются две разновидности препаратов. Одни из них предназначены для длительного применения. Основные требования к таким веществам заключаются в следующем. Они должны обладать высокой активностью при различных путях введения, большой продолжительностью действия, низкой токсичностью и отсутствием серьезных побочных эффектов. Желательно, чтобы привыкание к ним развивалось возможно медленнее или совсем не возникало.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!