Литература: 

Имеются вещества, избирательно стимулирующие Рі-адренорецепторы. К ним относится добутамин (добутрекс, инотрекс). Основной эффект—выраженное положительное инотропное действие. Применяют в качестве кардио-тонического средства.

4.2. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы (рис. 4.7), препятствуя действию на них медиатора (норадреналина), а также адреномиметических веществ. Синтез норадреналина адреноблокаторы не угнетают.

4.2.1. СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ а-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ (а-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ)

Наличие у веществ а-адреноблокирующего эффекта легко обнаруживается по их способности уменьшать прессорное действие адреналина или «извращать» его. Последнее проявляется в том, что на фоне действия а-ад-реноблока горов адреналин не повышает артериальное давление, а снижает его. Это связано с тем, что на фоне блока а-адренорецепторов проявляется эффект стимулирующего влияния адреналина на Р-адренорецепторы сосудов,

Рис. 4,7. Локализация действия а-адреноблокаторов.

НА—норадренадпн, а—а-адренореоепторы. р—^-адренорецепторы. (+)—стимулирующее действие, (—)— угнетающее действие.

что сопровождается их расширением (снижается тонус гладких мышц). К синтетическим препаратам, блокирующим а,- и а2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.

Фентоламин (регитин)—это производное имидазолина. Характеризуется выраженным, но кратковременным а-адреноблокирующим действием (10—15 мин при внутривенном введении). Кроме того, вызывает тахикардию (отчасти за счет блока пресинаптических а2-£дренорецепторов), повышает моторику желудочно-кишечного тракта, увеличивает секрецию желез желудка и оказывает миотропное сосудорасширяющее действие. Артериальное давление фентоламин снижает, что обусловлено его а-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием.

На гипергликемический эффект адреналина фентоламин почти не влияет. Из желудочно-кишечного тракта всасывается плохо. Выделяются фентоламин и его метаболиты почками.

Тропафен относится к сложным эфирам тропина. Сочетает в себе достаточно высокую а-адреноблокирующую активность и некоторые атропиноподобные свойства, в связи с чем вызывает снижение артериального давления и небольшую тахикардию. Тропафен является антагонистом а-адреномиметиков. Отличается довольно продолжительным (измеряется часами) а-адреноблокирующим действием и превосходит в этом отношении фентоламин и дигидрированные алкалоиды спорыньи.

К полусинтетическим препаратам относятся дигидрированные алкалоиды спорыньи—дигидроэрготоксин и дигидроэрготамин.

Дигидрированные алкалоиды спорыньи отличаются от естественных более выраженным а-адреноблокирующим эффектом, отсутствием стимулирующего влияния на миометрий (небеременной матки), меньшим сосудосуживающим действием и более низкой токсичностью.

В медицинской практике препараты, блокирующие аг и а2-адренорецеп-торы, используют сравнительно редко. Наиболее важным эффектом а-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С ним связано применение этих препаратов при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно и др.), в том числе при шоке (геморрагическом, кардиогенном), при котором спазм артериол—довольно типичное явление. Закономерно назначение а-адреноблокагоров при фео-хромоцитоме1. Иногда а-адреноблокаторы применяют при гипертензивных кризах.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!