По механизму действия ганглиоблокаторы относятся к антидеполяризующим веществам. Имеются данные, что некоторые ган-глиоболокаторы (бензогексоний, пирилен) блокируют открытые ионные каналы, тогда как другие (например арфонад) блокируют непосредственно Н-холинорецепторы. При резорбтивном действии блокада распространяется на симпатические и парасимпатические ганглии, а также Н-холинорецепторы мозгового вещества надпочечников и каротидного клубочка.

По химическому строению ганглиоблокаторы можно разделить на две группы:

1) содержащие четвертичные, атомы азота — бензогексоний, гигроний, пентамин;

2) содержащие третичные атомы азота — пахикарпин, пи-рил е н.

Первые плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и назначаются в основном парентерально. Вещества второй группы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте и назначаются обычно внутрь.

Блокируя одновременно симпатические и парасимпатические ганглии, ганглиоблокаторы фактически устраняют влияние вегетативной нервной системы на органы и ткани. Блокада симпатических ганглиев под влиянием ганглиоблокаторов особенно заметно отражается на тонусе периферических сосудов. Последние расширяются, что приводит к снижению артериального давления (рис. 23). Это ценное свойство ганглиоблокаторов используется при лечении гипертонической болезни и для устранения спазмов периферических сосудов. Необходимо учитывать, что блокада симпатических ганглиев, каротидных синусов и мозгового слоя над-

Таблица 6

Зависимость всасывания некоторых ганглиоблокаторов в желудочно-кишечном тракте от их химического строения

почечников нарушает физиологическую регуляцию сосудистого тонуса и может привести к резкому падению артериального давления и потере сознания (коллапс), особенно при быстром переходе из горизонтального положения в вертикальное (ортостатический коллапс). Поэтому больным после введения ганглиоблокаторов рекомендуется находиться в постели в течение 1,5—2 ч.

Рис. 23. Влияние бензогексония на АД наркотизированной кошки: 1 — в момент внутривенного введения; 2 — через 60 мин после введения

Блокируя парасимпатические ганглии, ганглиоблокаторы понижают тонус гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря и др.) и снижают секрецию пищеварительных желез. Это свойство ганглиоблокаторов используется при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и спазмах гладких мышц внутренних органов. Однако при продолжительном назначении ганглиоблокаторов блокада парасимпатической иннервации кишечника может привести к нарушению его функции (атония кишечника, запоры).

Рассмотренные ганглиоблокирующие средства применяют при различных заболеваниях внутренних органов, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления нервных импульсов может дать лечебный эффект, например, при язвенной болезни желудка, некоторых формах бронхиальной астмы, спазмах периферических- сосудов, гипертонических кризах, отеке легких и мозга (на фоне повышенного артериального давления).

Некоторые ганглиоблокирующие средства (например пахикар-пин) .усиливают сокращения матки и могут быть использованы для ускорения родов. Назначение этих же лекарств при беременности противопоказано. Использование пахикарпина при криминальных абортах нередко приводит к тяжелым последствиям в результате резкого падения артериального давления.

Ганглиоблокаторы кратковременного действия, например, гиг-роний, арфонад и другие, используют в хирургической практике для управляемой гипотензии. Вводят их внутривенно капельно. Эффект наступает быстро, и после прекращения введения уровень артериального давления быстро (через 10—15 мин) возвращается к исходному. Временное дозируемое снижение артериального давления уменьшает кровотечение из сосудов оперируемого органа.

При передозировке (отравлении) ганглиоблокаторов возникает опасность острой сосудистой недостаточности (резкое падение артериального давления). В таких случаях назначают вещества, вызывающие сокращение сосудов и повышающие артериальное давление (норадреналин, мезатон, эфедрин).

Применение ганглиоблокаторов противопоказано при выраженной гипотонии, развившемся шоке, поражениях/почек и печени, прй тромбозах, дегенеративных изменениях в центральной нервной системе. Лечение ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

ПРЕПАРАТЫ

Бензогексоний (Benzohexonium)

Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. Применяют при гипертонической болезни, спазмах периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Высшие дозы под кожу: разовая — 0,075 г, суточная — 0,3 г;, внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,9 г. Под кожу вводят 0,5—0,1 мл

2 %-ного раствора в 1-2 приема. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуется вводить по 0,25 мл 2 %-ного раствора за 1 ч до еды 4 раза в день.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 2 %-ного раствора, таблетки по 0,1 г.

Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Димеколин (Dimecolinum)

Применяют внутрь (по 0,005—0,01 г), внутримышечно и подкожно (1 мл 1 %-ного раствора) по тем же показаниям, что и бензогексоний.

Форма выпуска: покрытые Оболочкой таблетки по 0,025 и 0,05 г (25 и 50 мг), ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора.

Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Гигроний (Hygronium), трепириум йодид

Оказывает кратковременное гипотензивное действие (10-15 мин), поэтому используется в основном для управляемой гипотензии. Вводят внутривенно.

Форма выпуска: порошок в ампулах по 0,1 г, раствор готовят перед применением.

Хранение: список Б.

Пентамин (Pentaminum), азаметония бромид

Применяют при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов, почечной колике, бронхиальной астме, отеках легких и мозга. Вводят внутривенно.

Форма вы пуск а: 5 %-ный раствор в ампулах по 1 и 2 мл.

Хранение: список Б.

Пирилен (Pirilenum)

Назначают внутрь по 0,0025—0,005 г 2—3 раза в сутки. Показания к применению те же, что и для бензогексония.

Высшие дозы: разовая — 0,01 г, суточная —? 0,03 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг).

Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре.

Пахикарпина гидроиодид (Pachycarpini hydroiodidum)

Назначают внутрь по 0,1 г и парентерально по 2—5 мл 3 %-ного раствора при спазмах периферических сосудов и для усиления родовой деятельности.

Высшие дозы внутрь: разовая — 0,2 г, суточная — 0,6 г; под кожу: разовая — 0,15 г (5 мл 3 %-ного раствора), суточная — 0,45 т (15 мл 3 %-ного раствора). Противопоказан при нарушении функции печени и почек, стенокардии и выраженных расстройствах сердечной деятельности.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 г, ампулы по 2 мл

3 %-ного раствора свечи, содержащие 0,1 г пахикарпина.

Хранение: список Б; в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!