Особенностью антибиотиков этой группы является высокая избирательность и бактерицидная активность в отношении грамположительных кокков, в том числе и пенициллинорезистентных штаммов. Во многих случаях они являются препаратами выбора при тяжелых инфекциях, таких как септические эндокардиты, менингиты стафило- или энтерококковой этиологии особенно при устойчивости этих микроорганизмов к другим антибиотикам или при непереносимости пеницил-линов и цефалоспоринов.

К гликопептидным антибиотикам относят ванко-мицин, тейкопланин, даптомицин, капреомицин.. Механизм действия антибиотиков гликопептидного строения связывают со специфической блокадой образования липид-фосфодисахарид-пентапептида в процессе формирования клеточной оболочки кокка.

Ванкомицин - природный трициклический глико-пептидный антибиотик, высокоактивный против грамположительных кокков, стафилококков (включая пе-нициллинназообразующие и метициллинрезистентные штаммы), стрептококков, пневмококков, энтерококков, коринебактерий, листерий, актиномицетов, клостри-дий. Оптимум действия препарата зависит от значений pH. Максимальный эффект отмечается при pH 8, а при снижении pH эффект ослабевает. Необходимо отметить и тот факт, что ванкомицин активно действует на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения. Препарат оказывает бактерицидное действие как in vivo, так и in vitro.

Механизм действия ванкомицина заключается в блокаде синтеза клеточной стенки за счет блокады включения в стенку дисахарид-пентапеттида-Р-фосфо-липида. Это происходит вследствие образования комплекса с ацил-Д-аланин-Д-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий. В результате нарушается формирование оболочки микроорганизмов, изменяется проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Кроме того, препарат нарушает синтез РНК. Ванкомицин является синергистом аминогликозидов против энтерококков и других грамположительных бактерий.

Ванкомицин при приеме внутрь из желудочно-кишечного тракта не всасывается, а при внутримышечном введении сильно повреждаются ткани, что приводит к их некротизации. Поэтому обычно антибиотик назначается внутривенно для системной терапии. Препарат практически не связывается с белками плазмы крови, способен быстро проникать в полость плевры и перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости, создавая высокие концентрации. При парентеральном введении практически полностью элиминирует через почки. Однако ванкомицин может назначаться и энте-рально при лечении псевдомембранозного колита. Терапевтические концентрации антибиотика в крови легко поддерживаются путем введения препарата два раза в сутки.

Главным показанием для назначения препарата парентерально являются тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину микроорганизмами (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспори-нов и других антибиотиков), сепсис, эндокардиты или септицемии, абсцесс легких, остеомиелит, менингит.

При кратковременном применении ванкомицина побочные реакции встречаются редко. При длительном его применении могут иметь место кожные сыпи, чувство озноба или лихорадки, иногда могут отмечаться и нарушения кроветворения (нейтропения, эозинофи-лия, тромбоцитопения). В редких случаях препарат оказывает ото- и нефротоксическое действие. После внутривенного введения в результате раздражающего действия на эндотелий вен могут развиваться тромбофлебиты, васкулиты. При быстром внутривенном введении возможно появление чувства жжения, покраснение верхней части тела (синдром «красной шеи»), боль и мышечный спазм в области груди, артериальная гипотензия.

Тейкопланин является аналогом ванкомицина и применяется у больных, которые не могут переносить ван-комицин. Характер антибактериального действия - бактерицидный. Тейкопланин образует комплекс с ацетил-аланин-аланином мукопептида клеточной стенки, блокирует синтез клеточной стенки микроорганизмов, воздействуя на цитоплазматическую мембрану микроорганизмов, подавляет образование сферопластов. Как и ван-комицин, он не всасывается из желудочно-кишечного тракта, но препарат может вводиться внутримышечно и внутривенно. Для тейкопланина характерен длительный период полувыведения (до 70 часов).

Препарат активен в отношении золотистого и коагу-лазонегативного стафилококка (включая штаммы резистентные к метициллину), стрептококков, энтерококков, коринебактерий и грамположительных анаэробных бактерий. Резистентность к тейкопланину развивается медленно. Не отмечено перекрестной устойчивости с другими группами антибиотиков.

Назначается тейкопланин при тяжелых инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, включая эндокардиты и остеомиелит у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам, цефалоспоринам.

Среди побочных эффектов, вызываемых препаратом, необходимо отметить диспепсические расстройства, головокружение, дерматиты, токсический некроз кожи, бронхоспазм. При длительной терапии необходим постоянный контроль за функцией печени, почек, органов кроветворения, слуха.

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!