При внутримышечном (в/м) введении лекарственное вещество вначале поступает в мышцу и накапливается в ней, а потом всасывается в кровь. В этом случае мышца выступает в качестве "депо" для ЛВ, а в плазме крови его концентрация вначале нарастает, что соответствует процессу всасывания, а затем убывает, что определяется процессами метаболизма и выведения (рис. 1.7). Характерно, что, в отличие от в/в капельного введения, при в/м введении концентрация лекарственного препарата в плазме крови не находится на постоянном уровне (см. рис. 1.6б).

Схема изменения концентрации гипотетического лекарственного вещества в плазме крови при внутримышечном введении

Рис. 1.7. Схема изменения концентрации гипотетического лекарственного вещества в плазме крови при внутримышечном введении

1 — увеличение

2 — снижение его концентрации в плазме крови

После в/м введения ЛВ быстро всасывается и поступает в системный кровоток. Если оно проникает из мышцы в кровь преимущественно за счет процессов диффузии, то скорость поступления равна:

где Cкрoвь и Cмышца — концентрации ЛВ в крови и мышце в месте введения; к1 — коэффициент пропорциональности, который называют константой скорости поступления ЛВ в организм, или константой всасывания.

— 23 —

Скорость поступления в первую очередь определяется степенью развитости капилляров в мышце: она максимальна в плече и минимальна в ягодице (рис. 1.8а). В среднем уже через 10—30 мин после в/м введения концентрация ЛВ в плазме крови достигает максимального значения11. Однако при в/м введении существует вероятность повреждения нервов, сосудов; она наибольшая в бедре и наименьшая в ягодице (рис. 1.8б). Кроме того, после инъекций в мышцах может развиваться болезненность, абсцессы. Поэтому чаще всего в/м инъекции делаются в ягодичную область. Чтобы свести к минимуму побочные реакции, связанные с в/м инъекцией, объем вводимого препарата обычно не должен превышать 10 мл.

Некоторые ЛВ (гепарин, аминофиллин, сердечные гликозиды и др.) разрушаются ферментами, находящимися в мышце, или приводят к развитию гематомы, поэтому их не рекомендуется вводить внутримышечно. Преимущества и недостатки в/м введения лекарственных препаратов суммированы в табл. 1.4.

Мышечные области по безопасности (а) и скорости поступления лекарственного вещества в кровь (б) при внутримышечном введении

Рис. 1.8. Мышечные области по безопасности (а) и скорости поступления лекарственного вещества в кровь (б) при внутримышечном введении

Таблица 1.4. Преимущества и недостатки внутримышечного введения лекарственных препаратов

Преимущества Недостатки
Быстрое достижение максимальной концентрации в плазме крови и быстрое развитие терапевтического эффекта Болезненность

Возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения

Возможность повреждения сосудов или нервов
Зависимость скорости всасывания от капиллярного кровотока
Необходимость участия медицинского персонала

Следует иметь в виду, что даже при интенсивном кровотоке в/м введение позволяет только части ЛВ всасываться в системный кровоток. Степень всасывания можно рассчитать по формуле:

где mкрoeь — масса ЛВ, поступившего в кровь, meeед — введенная масса ЛВ (доза).

Таким образом, степень всасывания характеризует часть ЛВ, которая попала из места введения в кровь. Чем больше всасывание, тем бoльшая часть лекарственного вещества поступает в системный кровоток. При 100% степени всасывания все введенное ЛВ поступает в кровь. Наоборот, при снижении всасывания наблюдается уменьшение поступления ЛВ в кровоток. При всасывании, равном 0%, ЛВ не поступают из мышцы в кровь и не обладают системным действием.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!