Таблица 1.5. Преимущества и недостатки подкожного пути введения лекарственных препаратов

Преимущества Недостатки
Медленное всасывание Болезненность
Достижение концентрации препарата в плазме крови, близкой к стационарной, что обеспечивает стабильный терапевтический эффект Зависимость скорости всасывания от местного кровотока

Возможность введения препаратов, разрушающихся при других путях введения

Неэффективность при серьезных нарушениях местного кровообращения, например, при шоке
Возможность развития воспаления, гематомы в месте введения
Необходимость участия медицинского персонала

При п/к введении лекарственных препаратов точно так же, как и при в/м, возможно их разрушение в месте введения, где может наблюдаться болезненность, развитие абсцесса. Аналогично описанному выше, часть лекарственного препарата, поступившего из места введения в системный кровоток, характеризует степень биодоступности.

Итак- —

1. Различают инъекционное внутривенное, внутримышечное и подкожное введение лекарственных препаратов.

2. В/в введение позволяет максимально быстро достигнуть необходимой концентрации ЛВ в плазме крови. При в/в введении биодоступность ЛВ составляет 100%.

3. При в/м введении можно вводить ЛВ, разрушающиеся при других путях введения. Объем в/м инъекции обычно ограничивается 10 мл.

4. Подкожное введение ЛВ способствует их постепенному поступлению в кровь. П/к введение неэффективно при существенных нарушениях местного кровотока.

5. При в/м и п/к введении только часть ЛВ поступает в системный кровоток.

— - Чрезкожное* введение12

Кожа (рис. 1.10) является естественным барьером, она защищает тело от неблагоприятного воздействия внешней сре-ды13. Защита обеспечивается путем создания многослойного труднопреодолимого барьера, который удерживает чужеродные вещества и организмы от их проникновения во внутреннюю среду. Кожа является также первичным сенсорным органом, участвует в процессах термогенеза. На коже широко представлены биоценозы симбиотических микроорганизмов, которые препятствуют размножению патогенных микробов.

Схема строения кожи

Рис 1.10. Схема строения кожи

Трансдермальные терапевтические системы

Рис. 1.11. Трансдермальные терапевтические системы

Препараты В быту широко используются вещества, наносимые на кожу, местного относящиеся к косметическим средствам. Традиционно в фар-применения макологии накожно наносятся препараты местного применения (ранозаживляющие, противовоспалительные и т.д.). Это связано с практически полным отсутствием поступления ЛВ в кровоток, а следовательно, с уменьшением проявления системных (в первую очередь побочных) эффектов14. Это особенно важно для препаратов с широким спектром побочных эффектов, узким терапевтическим диапазоном, например, для гормонов и их синтетических аналогов, антибактериальных препаратов, коагулянтов. Так, при местном применении эритромицина его биодоступность не превышает 3—5%, что позволяет эффективно использовать его, например, для лечения угревой сыпи без риска развития дисбактериоза кишечника.

Однако в последние годы наблюдается возрастающий интерес к разработке лекарственных средств, которые при накожном применении оказывали бы системное действие15. Так как число молекул, которые могли бы проникать через кожу, ограниченно (фактически это некоторые липофильные и низкомолекулярные неорганические соединения)16, то интенсивно разрабатываются специальные системы доставки лекарственных веществ — так называемые трансдермальные терапевтические системы. Не вдаваясь в подробности устройства трансмембранных систем, отметим, что все они содержат следующие принципиальные компоненты (рис. 1.11):


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!