Одним из специфических путей введения лекарственных препаратов является их распыление в носовой полости. Он основан на способности ряда лекарственных веществ всасываться в слизистой оболочке носовой полости и поступать в системный кровоток. Несмотря на то что до недавнего времени интраназальное введение лекарств преимущественно использовалось в качестве местной терапии (например, при рините), в последние годы наибольшее значение приобретает введение именно тех лекарственных веществ, которые в дальнейшем оказывают системное действие25,26 (табл. 1.8). Достоинства и недостатки применения интраназальных лекарственных форм приведены в табл. 1.9.

Особое внимание исследователи уделяют возможности ин-траназального применения препаратов, которые не всасываются при пероральном применении или разрушаются в желудочно-кишечном тракте, в частности, лекарственные вещества пептидной или белковой природы. На сегодняшний день известно уже более 30 белково-пептидных гормонов, которые всасываются при интраназальном применении.

ПРИМЕР. В частности, обнаружено, что холецистокинин оказывает длительное действие на функциональную активность центральной нервной системы (ЦНС) при интраназальном введении, тогда как при других путях введения наблюдается его полное разрушение в желудочно-кишечном тракте или быстрая деградация под влиянием ферментов плазмы крови29.

Таблица 1.8. Некоторые препараты для интраназального применения, имеющие преимущественно системное действие27

Препарат Действующее вещество Фирмапроизводитель Фармацевтическая группа
Стадол НС Буторфанол Bristol-Myers Squibb Наркотические анальгетики
Имигран Суматриптан GlaxoSmithKline Серотонинергические средства
Аллергодил Азеластил ASTA Medica Н-1-антигистаминные средства
Гистимед Левокабастин Janssen Cilag Н-1-антигистаминные средства
Виброцил Сложный состав Consumer Health SA а-адреномиметики, Н-1-антигистаминные средства
ИРС19 Антигенные детерминанты 19 штаммов бактерий Solvay Pharma Иммуномодуляторы
Кромгексал Кромоглициевая кислота Hexal AG Стабилизаторы мембран тучных клеток
Адиуретин СД Десмопрессин Ferring-Lechiva Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Окситоцин Окситоцин Ferring-Lechiva Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Альдецин

Беконазе

Насобек

Беклометазон Shering-Plough

GlaxoSmithKline

Galena/

Norton Healthcare

Глюкокортикоиды
Супрефакт Брусерелин Aventis Антагонисты гормонов
Миакальцик Кальцитонин Sandoz Pharma Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани
Полиоксидоний Полиоксидоний ГНЦ — Институт иммунологии, Иммафарма Иммуномодуляторы
Семакс Сложный состав ИМГ РАН Психостимуляторы и ноотропы

Таблица 1.9. Преимущества и ограничения к применению интраназальных препаратов28

Преимущества Недостатки
Наличие центрального действия (за счет того, что обонятельные нервы лишены гематоэнцефалического барьера, поэтому препараты из носовой полости могут сразу же поступать в головной мозг) Возможно раздражение или контактная сенсибилизация слизистой носа, причиной которых является неблагоприятное взаимодействие активных или неактивных компонентов со слизистой
Преимущества Недостатки
Высокая биодоступность Только небольшой процент лекарства может проникнуть в системный кровоток, что ведет к увеличению стоимости препарата
Возможность применения препаратов, разрушающихся при других путях введения Интраназальная система доставки препаратов может быть использована только для лекарств, обладающих определенными физико-химическими свойствами
Удобство и легкость применения. Быстрота развития системного эффекта Невозможность обеспечения постоянной, без колебаний концентрации препарата в крови и связанные с этим неблагоприятные реакции
Возможность изменения эффекта препарата по сравнению с другими путями введения

Из-за быстрого всасывания препаратов в носовой полости скорость развития терапевтического эффекта при интрана-зальном введении сравнима с инъекционным путем введения. Уже через 5—10 мин после интраназального применения лекарственных веществ развивается системный эффект30.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!