Однако интраназальное применение лекарственных веществ имеет ряд ограничений. В частности, скорость биения ресничек эпителия 5 мм/мин, поэтому если действующее вещество ввести просто в виде жидкости или порошка, то оно быстро не всасывается и просто выводится из организма со слизью. При попытке решить эту проблему в состав готовых лекарственных форм были включены поверхностно-активные вещества. Однако они способны приводить к раздражению и воспалению слизистой оболочки носовой полости и повышают потенциальную аллергенность лекарственного препарата. В настоящее время для интраназального введения чаще всего используются специальные распылители-дозаторы (meter-dose nebulizer). Одновременно решается вопрос дозировки лекарственного препарата, так как при каждом нажатии высвобождается строго определенное количество активного вещества. Обычно ЛВ в распылителях находятся в виде растворов или суспензий с добавлением специальных веществ, повышающих вязкость лекарственной формы для того, чтобы замедлить эвакуацию действующего вещества из носовой полости. В дозирующих аэрозолях действующее вещество находится под давлением (примерно три атмосферы), что препятствует бактериальной контаминации31.

При интраназальном применении препаратов возникает также проблема воспалительно-дегенеративных заболеваний носовой полости. В частности, банальный ринит может существенным образом ускорить эвакуацию ряда лекарств и их биодоступность при интраназальном введении32. До настоящего времени практически не изучено влияние воспалительно-дегенеративных заболеваний слизистой оболочки носовой полости на биодоступность лекарственных веществ и скорость их всасывания, а следовательно, на эффективность их терапевтического применения. Это ограничивает возможность широкого терапевтического интраназального применения препаратов. Лишь для некоторых лекарственных средств проведены исследования по сравнительной биодоступности и фармакокинетике при различных путях введения.

Преимущества интраназального применения интерферонов и кортикостероидов

Особое значение имеет всасывание интерферонов в носовой полости. Через оболочку I пары черепно-мозговых нервов интер-фероны поступают в головной мозг33, где имеют не только иммунное34, но и регуляторное значение35. При отсутствии воспаления мозговых оболочек иных путей поступления интерферо-нов в центральную нервную систему не найдено36. Интраназаль-ное применение препарата в отличие от других способов введения интерферона обеспечивает наибольшую эффективность при наименьшем числе неблагоприятных реакций37, 38.

Выявлено, что интраназальное введение кортикостероидов позволяет снизить дозу препаратов, необходимую для введения больным с аллергическими заболеваниями, и, соответственно, уменьшить число неблагоприятных реакций при проведении терапии. Интраназальное применение кортикостероидов было рекомендовано в качестве первого выбора при терапии аллергического ринита39.

Таким образом, интраназальное применение препаратов не только местного, но и системного действия является перспективной областью медицины. Оно во многих случаях позволяет избежать инъекционного пути введения и уменьшить число неблагоприятных реакций на проводимую терапию. Кроме того, при интраназальном введении лекарственных веществ иногда наблюдается изменение их фармакологических эффектов, что в дальнейшем может быть использовано в клинической медицине.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!