Таким образом, использование нагрузочной дозы (например, в эквиваленте двойной поддерживающей дозы) через один ^/2 оправдано для лекарств с ^/2 от 8 до 24 ч; при этом кратность составляет 3 или 1 раз в сутки. Если ^/2 менее 8 или более 24 ч, используют другие режимы (табл. 7.3).

Таблица 7.3. Режимы дозирования лекарственных средств для длительной терапии

Принципы дозированияЛВ с периодом полувыведения менее 30 мин

- Период полувыведения менее 30 мин

Дозирование ЛВ с коротким Т^ весьма сложно и во многом определяется его терапевтической широтой. Для лекарств с малой терапевтической широтой и коротким Т^ требуется постоянное инфузионное введение в целях избежания превышения терапевтической концентрации и токсических эффектов. Например, гепарин, относящийся к препаратам с малой терапевтической широтой и имеющий Т^/2 около 30 мин, необходимо вводить путем инфузии с постоянной скоростью. Также возможно подкожное введение препарата (т.к. при этом замедляется скорость поступления ЛВ в кровь).

Если лекарство имеет большую терапевтическую широту и короткий ^/2, можно использовать большие интервалы дозирования, но при этом поддерживающие дозы должны быть высокими, чтобы обеспечить должную минимальную терапевтическую концентрацию в конце междозового интервала. Так, пенициллин имеет короткий T1/2 (около 30 мин), но отличается очень большой терапевтической широтой; это позволяет устанавливать интервалы дозирования 4—6 ч, но при этом дозы значительно превышают необходимые для создания терапевтической концентрации, подавляющей основные микроорганизмы.

Период полувыведения -от 30 мин до 8 ч

Принципы дозированияЛВ с периодом полувыведения от 30 мин до 8 ч

Принципы дозирования ЛВ с периодом полувыведения более 24 ч

Для таких лекарств определяющими факторами в создании режима дозирования являются также терапевтическая широта и удобство приема. ЛВ с большой терапевтической широтой требуют назначения через каждые 1—3 ^/2.

Лекарства с малой терапевтической широтой следует назначать через каждый ^/2 или даже чаще (возможно инфузион-но). Например, лидокаин, имеющий ^/2 около 90 мин и небольшую терапевтическую широту (концентрация, требуемая для антиаритмического эффекта в 3 раза отличается от токсической), назначают в виде инфузий.

-Период полувыведения более 24 ч

Такие препараты очень удобны для применения, так как назначаются 1 р/сут, что повышает комплаентность больных. Их начальная доза всегда равна поддерживающей, но при этом достижение стационарного состояния наблюдается только через несколько дней. Иногда требуется более быстрое достижение эффекта, в связи с чем возможно использование нагрузочных доз. В таком случае применение высоких доз может быть ограничено побочными эффектами вследствие быстрого достижения высоких концентраций препарата.

Режимы дозирования ЛВ имеют большое клиническое значение, от них во многом зависит эффективность лечения. Режим назначения очень сильно влияет на комплаентность больных. Наиболее частое проявление некомплаентности — пропуск доз или несоблюдение интервалов между приемами. Многократный прием лекарств в сутки более часто приводит к пропуску доз, чем прием 1—2 р/сут. Вместе с тем уменьшение кратности дозирования с соответствующим увеличением разовой дозы может не способствовать удержанию постоянной концентрации препарата в плазме крови в течение суток и приводить к значительным ее колебаниям. В случае пропуска доз преимущества у препаратов, требующих многократного приема в сутки.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!