Преимущества ректального введения лекарственного вещества

Недостатки ректального введения лекарственного средства щ Ректальное введение

Прямая кишка имеет богатое кровоснабжение и развитую капиллярную сеть. Причем через нижние ректальные вены кровь от прямой кишки попадает в нижнюю полую вену, минуя портальную вену печени (v. portae). При ректальном введении лекарственных веществ отсутствует эффект первого прохождения через печень (см. гл. 3), приводящий к модификации и инактивации большого количества лекарственных препаратов. Часто ректально вводят ЛВ, инактивирующиеся печенью*. Кроме того, ректальное введение позволяет избежать механического раздражения лекарственной формой слизистых оболочек желудка. Ректальное введение также можно использовать при затруднении или невозможности перорального приема, например, при сужении пищевода или же у детей.

Благодаря богатому кровоснабжению слизистой оболочки прямой кишки, при ректальном введении лекарственные вещества быстро поступают в системный кровоток. Отсутствие процесса инактивации поступивших веществ в печени обеспечивает их высокую концентрацию, что приводит к быстрому развитию терапевтического эффекта.

ПРИМЕР. Так, при ректальном введении парацетамола его биодоступность выше и максимальная концентрация препарата в крови достигается быстрее, а анальгетический эффект сохраняется дольше, чем при пероральном применении42. Ректальное введение парацетамола приводит к более длительному сохранению его эффекта у детей, чем перо-ральное43. При ректальном введении морфина животным фармакокинетические параметры оказались сравнимы с таковыми при внутримышечном применении препарата44.

Лекарственные препараты для ректального введения достаточно распространены (табл. 1.12). Видно, что ректально применяются ЛВ, относящиеся к различным фармакологическим группам. Ректальное введение нестероидных противовоспалительных средств и ряда других лекарственных веществ позволяет избежать раздражающего действия на слизистые оболочки желудка.

К недостаткам ректального введения лекарственных средств можно отнести: неудобство применения, индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (а значит, терапевтических эффектов), возможность раздражения слизистой оболочки прямой кишки.

Таблица 1.12. Примеры лекарственных препаратов для ректального введения, имеющие системное действие

Препарат Основные показания к применению
Амброксол Бронхит, пневмония
Аминитрозол Антибактериальная терапия
Аминофиллин Хронический обструктивный бронхит
Ацикловир Лечение и профилактика вирусных инфекций
Диклофенак Ревматоидный артрит
Индометацин Воспалительные заболевания суставов
Напроксен Воспалительные заболевания суставов
Парацетамол Лихорадка
Постеризан Иммуномодуляция
Терпон Затруднение отхождения мокроты
Трамадол Выраженный болевой синдром
Тыквеол Жировая дистрофия печени, цирроз
Цитабарин Лейкоз, лимфома
Эритромицин Антибактериальная терапия

— Итак -

1. Ректальное введение обеспечивает быстрое поступление лекарственных веществ в системный кровоток и развитие терапевтического эффекта.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!