Рис. 1.23. Зависимость концентрации гризеофульвина в плазме крови при приеме 250 (а) и 500 (б) мг препарата перорально61

В последние годы для увеличения биодоступности ЛВ и для защиты от агрессивного воздействия желудочно-кишечных соков активно используется процедура их включения в мицеллы, сурфактанты или другие органические растворители, что повышает их липофильность53. В настоящее время разрабатываются мицеллярные формы для ЛВ, разрушающихся в желудочно-кишечном тракте, например, инсулинов.

Вне зависимости от ЛВ, если оно всасывается в желудочно-кишечном тракте, его пероральное введение обуславливает медленное развитие терапевтического эффекта, плавное повышение концентрации в крови и достижение максимальной концентрации и терапевтического эффекта в течение 0,5—2 ч. После этого концентрация ЛВ в крови уменьшается (рис. 1.24). Увеличение концентрации ЛВ связано с процессами всасывания, уменьшение — с метаболизмом и элиминацией.

Изменение концентрации гипотетического лекарственного вещества в плазме крови при пероральном введении

Рис. 1.24. Изменение концентрации гипотетического лекарственного вещества в плазме крови при пероральном введении

1 — увеличение

2 — снижение его концентрации в плазме крови

— Итак- —

1. рН желудочного сока влияет на биодоступность лекарственных средств.

2. Жидкость, используемая для запивания лекарственных препаратов при пероральном приеме, может снижать биодоступность ЛВ.

3. Количество всосавшегося лекарственного вещества в тонком кишечнике определяется в основном его растворимостью и проницаемостью.

4. Скорость всасывания ряда слаборастворимых в воде препаратов возрастает после их предварительного разжевывания.

5. Пероральное введение лекарственных веществ обуславливает медленное развитие терапевтического эффекта.

Резюме

Энтеральное введение лекарственных веществ наиболее комфортно для пациента и не требует участия медицинского персонала. Достоинствами этого способа являются сравнительная безопасность и отсутствие осложнений, характерных для парентерального применения. В то же время при энтеральном введении наблюдается наибольшая вариабельность терапевтического эффекта, связанная с индивидуальными особенностями фармакокинетики ЛВ.

1.4. Ингаляционное введение6

Транспорт частиц в респираторном тракте

Движение частиц в респираторном тракте определяется потоком газа (воздуха и входящего в состав ингалятора) и взаимодействием с мерцательным эпителием воздухоносных путей. Последнее в свою очередь зависит от размеров частиц, электрического заряда на их поверхности, распределения в потоке, создаваемом ингалятором. Распределение частиц может изменяться также из-за анатомических особенностей бронхиального дерева и способа применения ингалятора (в нос или в рот, на вдохе или в спокойном состоянии и т.д.). Так как одна из функций респираторного тракта — фильтрация вдыхаемого воздуха, то без использования специальных систем распыления частиц эффективность ингаляционной терапии невысока.

После ингаляции движение частиц зависит от движения потоков воздуха, так как частицы двигаются вдоль поверхности респираторного тракта. Только заряженные частицы подвергаются электростатическим взаимодействиям, тогда как незаряженные свободно двигаются по дыхательным путям до тех пор, пока не встречают механическое препятствие (рис. 1.25). Выделяют три основных вида транспорта частиц в респираторном тракте: инерционный, диффузионный и се-диметационный.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!