Графическое представление различных изоформ цитохрома Р450 у человека (кружки)

Рис 3.5. Графическое представление различных изоформ цитохрома Р450 у человека (кружки)

Пересечения кружков означают перекрестную субстратную специфичность. Стрелки показывают метаболические пути25

Таблица 3.6. Лекарственные вещества, метаболизируемые цитохромом Р450

СYP Лекарственные вещества
1А2 Аденин, 4-Аминобифенил, Амитриптилин, Антипирин, Арахидоновая кислота Ацетоаминофен, Беноксапрофен, Варфарин, Верапамил, Галоперидол, 1,3-Динитропирен, Зилеутон, Золмитрипан, Имипрамин, Клозапин, Кломипрамин, Кофеин, Мексилетин, Напроксен, Оланзапин, Ондансетрон, Пропранолол, Рилузон, Ропивакаин, Такрин, Теофиллин, Уропрорфириноген, Циклобензаприн, Фенацетин, Флувоксамин, Эстрадиол
2B6 Бупропирон, Изофосфамид, Циклофосфамид
Ингибиторы протонной помпы: Ланзопразол, Омепразол,Пантопразол Противоэпилептические: Диазепам, Фенитоин, Фенобарбитал Амитриптилин, Барбитал, Варфарин, Гексобарбитал, Имипрамин, Индометацин, Кломипрамин, Мерфобарбитал, Моклобемид, Нельфинавир, Нилутамид,Нортриптилин, Примидон, Прогестерон, Пропранолол, Тенипозид, Циталопрам, Циклофосфамид
2C9 НПВС: Диклофенал, Ибупрофен, Мелоксикам, Напроксен, Приоксикам, Супрофен Пероральные противодиабетические средства: Толбутамид, Глипизид Ингибиторы рецепторов ангиотензина II: Лосартан, Ирбесартан Аминопирин, Амитриптилин, Варфарин, Гигантоин, Прогуанил, Розиглитазон, Тамоксифен, Торсемид, Фенитоин, Флуоксетин, Флувастин, Цекоксиб
2Э6 в-блокаторы: Карведилол, Метопролол, Окспренолол, Пропафенон, Пропранолол, Тимолол

Антидепрессанты: Амитриптилин, Кломипрамин, Дезипрамин, Имипрамин, Пароксетин Антипсихотические: Галоперидол, Клозапин, Перфеназин, Рисперидон, Тиоридазин Алпренолол, Амфетамин, Буфуралол, Венлаксифен, Дебризоквин, Дексфенфлурамид, Декстрометорфан, Кодеин, Мексилетин, Метоклопрамин, Метоксиамфетамин, Минаприн, Нортриптилин, Ондансетрон, Пергелексин, Перфенаин,

Пиндолол, Спартеин, Тамоксифен, Трамодол, Хлорфенирамин, Хлорпромазид, Фекаинид, Фенацетин, Фенформин, Флуоксетин, Флувоксамин, Флуперламин

СYP Лекарственные вещества
2E1 Наркозные средства: Галотан, Изофлуран, Метоксифлуран, Хлороформ Азоксиметан, Ацетоаминофен, Анилин, Бензилнитрозамин, Бензол, Глицерин, Изониазид, Никотин, Ы-нитрозодиметиламин, Теофиллин, Тиобензамид, Толуол, Хлорзоксазон, Энфлуран, Этанол, Этилен, Этиленгликоль
3A4,5,7 Макролиды: Кларитромицин, Эритромицин,

Антиаритмические: Амиодарон, Хинидин

Бензодиазепины: Альпрозалам, Диазепам, Мидазолам, Триазолам Иммунные препараты: Циклоспорин, Такролимус Противовирусные: Индинавир, Нельфинавир, Ритонавир, Саквинавир Прокинетики: Цизаприд

Антигистаминные: Астемизол, Терфенадин, Хлорфенирамин

Антагонисты кальция: Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем, Лерканидипин, Нифедипин, Нисолдипин, Нитрепирин, Фелодипин

Ингибиторы СоА редуктазы: Аторвастатин, Ловастатин, Симвастатин,Церивастатин Гормоны: Гидрокортизон, Кортизол, Прогестерон, Тамоксифен, Тестостерон, Эстрадиол

Алдрин, Амитриптилин, Андростендион, Антипирин, Амфетанил, Бензпирен, Бромгексин, Буспирон, Винкристин, Галоперидол, Дапсон, Декстрометорфан, Залеплон, Золпидем, Изониазид, Имидазола производные, Имипрамин, Иринотекан, Кетоконазол, Кломипрамин, Клотримазол, Кодеин, Кокаин, Кофеин, Кумарины, Лидокаин, Метадон, Олеандомицин, Оданестрон, Пимозид, Пропранолол, Рифабутин, Рифампицин, Сальметерол, Сиденафил, Сиролимус, Тамоксифен, Таксол, Терфенадин, Тианептин, Тразодон, Тролеандромицин, Фентанил, Фенобарбитал Хинолоны, Хлорпромазин, Хлорфениламин, Цизаприд, Циклофосфамид

Цитохромы являются первичными компонентами окислительной ферментной системы. Скорость биотрансформации препаратов системой оксидаз смешанного типа определяется концентрацией цитохрома Р450, количеством различных форм цитохрома Р450 и их сродством к субстрату, концентрацией цитохром-С-редуктазы и скоростью восстановления комплекса "препарат — цитохром Р450". Скорость биотрансформации может зависеть и от конкурирования эндогенных и экзогенных субстратов. Схематично реакция может быть записана следующим образом:


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!