Различные варианты изменения концентрации лекарственного вещества в организме при курсовом назначении

Рис. 1.5. Различные варианты изменения концентрации лекарственного вещества в организме при курсовом назначении: (а) оптимальное изменение, (б) кумуляция, (в) недостаточное введение

1 — минимальная терапевтическая концентрация

2 — минимальная токсическая концентрация

ПРИМЕР. В качестве примера оптимизации режима терапии можно привести следующие исторические данные: во время Второй мировой войны было доказано, что хинин является противомалярийным препаратом. Однако применение его оказалось неэффективным: развивались тяжелые токсические эффекты, а лечебного действия достигнуть не удавалось. Только проведенные в дальнейшем фармакокинетические исследования позволили разработать оптимальные схемы лечения5.

— Итак- —

1. Концентрация лекарственного вещества в организме определяется режимом его дозирования, формой выпуска и способом введения.

2. Определение концентрации ЛВ в плазме крови необходимо для оптимизации фармакотерапии: если концентрация ЛВ находится в терапевтическом диапазоне, достигается лечебный эффект при минимальной вероятности развития побочного действия.

1.2. Парентеральное введение лекарственных средств

-Инъекционное введение

Выше мы неоднократно подчеркивали необходимость поддержания концентрации лекарства в тест-ткани в заданном диапазоне, так называемом терапевтическом коридоре (от минимальной терапевтической до минимальной токсической концентрации). Это требование является необходимым для оптимизации фармакотерапии (см. гл. 7), т.е. для повышения ее эффективности и снижения вероятности развития побочных эффектов. Необходимо отметить, что концентрация лекарственного вещества в тест-ткани в конечном итоге определяется следующими факторами:

способом введения;

режимом дозирования;

химической природой препарата;

особенностями пациента;

лекарственными и другими взаимодействиями.

Рассмотрим первый из указанных факторов подробнее.

Все пути введения лекарственных веществ в организм можно разделить на две большие группы (см. рис. 1.2): энтеральное (через желудочно-кишечный тракт), парентеральное (минуя желудочно-кишечный тракт). Каждый из путей введения имеет свои особенности, которые рассматриваются ниже.

При инъекционном внутривенном (в/в) введении лекарственные вещества поступают непосредственно в кровоток, при этом практически сразу же достигается максимальная концентрация ЛВ в крови и развивается максимальный эффект, поэтому опасно одномоментно в/в вводить сильнодействующие препараты. При одномоментном (струйном, болюсном) в/в введении лекарственного вещества сразу же наблюдается снижение его концентрации в крови (рис. 1.6а), что соответствует процессам элиминации и метаболизма.

При капельном инфузионном введении происходит постепенное смешивание ЛВ с кровью. Соответственно, терапевтический эффект развивается медленнее, чем при быстром внутривенном введении. Поэтому вероятность развития побочных эффектов, связанных с передозировкой препарата, меньше. Кроме того, всегда можно прекратить лечение при непереносимости терапии.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!