Тринитролонг — новая отечественная лекарственная форма нитроглицерина, помещенного на поливин ил пиррол идоновую пленку, предназначенную для аппликации на десну. Содержит 1, 2, 3 и 4 мг нитроглицерина. Основные показатели фармакоки нетики тринитролонга представлены в табл. 11.1. Через 2 мин после аппликации 3 мг на десну концентрация в крови составляет в среднем 0,9±0,5 нг/мл, через 10 мин — 0,9± 15 нг/мл, оставаясь на этом уровне в течение 3 ч.

Достоверный антиишемический и антиангиналь-ный эффект тринитролонга продолжается в среднем 4,6+0,6 ч, т.е. менее длительно, чем у пластырей. Обнаружен положительный гемодинамический эффект, но место тринитролонга в лечении больных с сердечной недостаточностью требует уточнения.

Для профилактики приступов стенокардии тринитролонг чаще назначают по 2 мг 1-2 раза в сутки. Его можно использовать и для купирования приступа стенокардии, так как по скорости наступления эффекта он сравним с нитроглицерином; создается впечатление, что тринитролонг менее предрасполагает к развитию толерантности к нитратам, чем другие лекарственные формы.

Аэрозоль с нитроглицерином позволяет во время аппликации выделять 0,2 мг нитроглицерина в 50 мкл объема; 2-4 дозы соответствуют 0,4 мг нитроглицерина, принятого под язык. Быстрота наступления антиангинального и гемолинамического эффекта такая же, как и при сублингвальном приеме. Полагают, что эта лекарственная форма более приемлема для лечения пожилых людей со стенокардией, испытывающих затруднения при открытии пузырька с таблетками нитроглицерина.

Трансдермальные формы нитроглицерина (мази, кремы, пластыри) представляют собой систему, через которую, как предполагают, с постоянной скоростью происходит диффузия нитроглицерина или изосорбида динитрата через кожу и попадание их в кровоток.

Мазь 2% с нитроглицерином на основе вазелина-ланолина (нитрс 2% мазь, мазь нитробид, нитрон, нитронг и т.д.). Судя по расчетам, нитроглицерин абсорбируется через кожу со скоростью 13 мкг/см2-ч. Используют мазь в дозе 7,5-30 мг (от 2,5 до 50 мм ленты из тюбика), нанося ее на кожу грудной клетки, на площадь около 10 см2.

Фармакокинетика. Однократное применение мази обеспечивает через 1 ч концентрацию нитроглицерина в крови, равную в среднем 0,75 нг/мл и редко достигающую верхней терапевтической границы 2,5 нг/мл.

Начало действия мази через 15-60 мин, а продолжительность 3-4 ч, реже 6-8 ч. Это определяет кратность применения мази. Антиангинальный эффект длится до 3 ч, а гемодинамический — до 4-6 ч. Мази более показаны тяжелобольным со стенокардией покоя в ночное время и пациентам с сердечной не-достаточ ностью.

Пластыри с нитроглицерином представляют собой сложные по технологии и конструкции лекарственные формы в виде пластырем или дисков, обеспечивающих поступление нитроглицерина через кожу в течение суток. Наиболее распространены трансдермальные системы нитро-дюр, нитродиск и тран-сдерм-нитро. В связи с хорошей растворимостью нитроглицерина в коже, попаданием его в систем ную циркуляцию, минуя печеночный кровоток, его кинетика похожа на поведение препарата при внутривенном введении.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!