Фармакокинетика. В экспериментальных условиях показано, что у нитродиска скорость проникновения через кожу составляет 18,15 мкг/см2ч, у трансдерм-нитро — 14,55 и у препарата нитро-дюр — 13,62 мкг/см2 ч. При аппликации трансдер-мальных терапевтических систем через 30 мин можно выявить нитроглицерин в крови и обычно через 2

ч устанавливается постоянная концентрация, которая держится до 24 ч. В большинстве случаев при применении дозы в 10 и 20 мг не достигается нижняя граница терапевтической концентрации (0,5 нг/мл): для нитро-дюра она составляет 0,2 нг/мл, для нитродиска — 0,28 и трансдерм-нитро — 0,2 нг/мл.

Антиангинальное действие пластырей и дисков начинается через 30-60 мин, максимум действия наблюдается через 2-3 ч, его продолжительность менее

24 ч. Следует подчеркнуть, что использование пластырей и дисков в дозах, меньших, чем необходимые для обеспечения антиангинального эффекта, оказывает продолжительный гемодинамический эффект. Пластыри и диски используют в виде аппликации одной, реже двух форм на ночь или с утра 1 раз в сутки для лечения больных с тяжелой стенокардией напряжения и покоя, в том числе с ночными приступами или с сердечной недостаточностью.

Для купирования и профилактики приступов стенокардии используются различные формы нитроглицерина и других нитросодержащих препаратов. Для купирования приступа стенокардии применяют обычно таблетки нитроглицерина, содержащие 0,5 мг. Эффективные терапевтические дозы — 0,3-0,5 мг. Привыкание к нитроглицерину наступает редко. Снижение эффективности нитроглицерина должно насторожить врача (при правильном хранении препарата — в темноте, укупоренном виде), так как это может свидетельствовать о переходе стенокардии в нестабильную. Неэффективность препарата требует пересмотра диагноза.

Для купирования приступов стенокардии применяют также 1% спиртовой раствор нитроглицерина. Трем-четырем каплям 1% раствора соответствует 1 таблетка, содержащая 0,5 мг нитроглицерина. Для уменьшения головном боли как побочного эффекта лечения нитроглицерином пользуются комбинацией его с ментолом.

Водный 1% раствор нитроглицерина для внутривенного введения применяют у тяжелых больных при частых затяжных приступах стенокардии для их купирования и при нестабильной стенокардии. Ин-фузию начинают в стационаре со скоростью 5-10, реже 20 мкг/мин, затем увеличивают примерно на

10-20 мкг/мин через каждые 5-10 мин, ориентируясь на реакцию артериального давления (оптимально — на 15-20 мм рт.ст., систолического давления — не ниже 100-95 мм рт.ст.), достигая скорости 40 мкг/мин. При продолжающихся болях, если позволяет уровень АД, скорость введения препарата можно увеличить до 400 мкг/мин. Инфузия может продолжаться до 4-5 сут.

Тринитролонг используется как дгя купирования, так и для профилактики приступов стенокардии в дозе по 1 мг, 2 мг, 4 мг (в каждой пластине). Начало действия — как и при сублингвальном приеме нитроглицерина. Продолжительность действия — от

1,5 ч, 2-3 ч, 6 ч — в зависимости от указанных доз и скорости рассасывания пластинки


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!