Фармакокинетические характерк«ггики липофильных и гидрофильных Р-адреноблокаторов

Показатель

Липофильные Гидрофильные

Абсорбция Хорошая Плохая
Пресистемный Выражен Очень мало
Метаболизм Связь с белками Высокая Незначительная
Проникновение Умеренное или отсутствует Очень малое
через ГЭБ Путь элиминации Печеночная био Почечная
трансформация экскреция
Т1/2 Короткий Длительный

Терапевтическая эффективность препаратов этой группы при стенокардии обусловлена их способностью блокировать влияния симпатической нервной системы на сердце, что приводит к уменьшению работы сердца и понижению потребления миокардом кислорода.

В результате блокады Р-адренорецепторов сердца снижается частота сердечных сокращений ЧСС) и уменьшается сократительная способность миокарда (хинидиноподобное действие). Это приводит к увеличению объема и конечного диастолического давления в левом желудочке и уменьшению сердечного выброса. Уменьшение сократимости миокарда, торможение центральных адренергических влияний (для препаратов, проникающих через ГЭБ) и антире-ниновое действие препаратов вызывают снижение систолического, а затем и диастолического давления. Блокада р2-рецепторов периферических сосудов способна в начале лечения вызвать повышение периферического сопротивления, которое в дальнейшем нивелируется при включении антиренинового механизма.

Уменьшение автоматизма предсердий и желудочков и снижение атриовентрикулярной и внутрижелу-дочковой проводимости позволяют применять р-ад-реноблокаторы в качестве антиаритмических средств. При использовании р-адреноблокаторов необходимо учитывать и другие реакции организма на их применение, такие как возникновение спазма бронхов и гипергликемия вследствие блокады р-)-ад-ренорецепторов.

Для практического применения имеют значение следующие фармакологические особенности р-адре-ноблокаторов: кардиоселективность, наличие симпа-томиметической активности, хинидиноподобное действие и продолжительность эффекта от приема препарата.

Кардиоселективные препараты следует предпочесть при лечении больных со стенокардией, страдающих хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, поражениями периферических артерий, сахарным диабетом. Препараты, обладающие симпатомиметической активностью, в меньшей степени урежают частоту сердечных сокращений в покое, вызывая отрицательный хронотропный эффект (главным образом на высоте физической нагрузки), что имеет значение для больных стенокардией с наклонностью к брадикардии.

Необходимо отметить, что кардиоселективность и внутренняя симпатомиметическая активность не оказывают существенного влияния на антиангинэль-ную активность препаратов этой группы. Практически все Р-адреноблокаторы с небольшими различиями можно использовать для лечения больных со стенокардией, артериальной гипертензией и аритмиями. Ниже приводятся фармакокинетические и фар-макодинамические характеристики наиболее широко применяемых Р-адреноблокаторов.

Каждому больному дозу Р-адреноблокаторов приходится подбирать индивидуально, руководствуясь получаемым клиническим эффектом, изменением ЧСС и уровня АД. Подобранную эффективную дозу при отсутствии побочных эффектов назначают длительное время в качестве поддерживающей терапии. Это возможно благодаря тому, что привыкание к Р-адреноблокаторам не наступает. В этих целях предпочтительнее использовать препараты пролонгированного действия (сектраль).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!