Неселективные Р-адреноблокаторы

Пропранолол (индерал, обзидан, анаприлин) — не-кардиоселективный р-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности с непродолжительным действием.

Фармакокинетика. Биодоступность таблеток пропранолола после приема внутрь составляет менее 30%, а при использовании малых доз еще меньше. Период полувыведения препарата относительно короток — 2-3 ч. Из-за большой скорости метаболизма препарата при первом прохождении через печень концентрации его в плазме крови после приема одной и той же дозы могут различаться у разных людей в 7-20 раз. Около 90-95% пропранолола находится в плазме в связанном с белком состоянии, т.е. в фармакологически неактивном. С мочой элиминируется 90% принятой дозы, в неизмененном виде — менее 1%.

На распределение в организме пропранолола и, по-видимому, других Р-адреноблокаторов оказывает влияние ряд препаратов. В то же время сами Р-адреноблокаторы могут изменять метаболизм и фармакокинетику ряда лекарств.

Форма выпуска: таблетки по 10 и 40 мг и ампулы по 1 мл и 5 мл 0,1% раствора.

Пропранолол назначают внутрь, начиная с не больших доз — 10-20 мг, постепенно (особенно у пожилых людей и при подозрении на сердечную недостаточность) в течение 2-3 дней доводя суточную дозу до эффективной (160-180-240 мг). Учитывая короткий период полувыведения препарата, для достижения постоянной терапевтической концентрации необходимо принимать пропранолол 4-5 раз в сутки Лечение может быть длительным.

Следует помнить, что высокие дозы пропраноло-ла могут привести к учащению ею побочных эффектов. Для выбора оптимальной дозы необходимо регулярное измерение ЧСС и АД. Отменять препарат рекомендуется постепенно, особенно при длительном приеме либо при использовании больших доз (на 50% дозы в течение одной недели), так как резкое прекращение его приема может вызвать синдром отмены: учащение приступов стенокардии, развитие желудочковой тахикардии или инфаркта миокарда, а при артериальной гипертонии — резкий подъем АД.

Действие некоторых лекарств на фармакокинетику пропранолола

Препарат Фармакокинетические послед
ствия
Гидроксид алюминия Снижение абсорбции
(гель) пропранолола
Метоклопамид Отсутствие эффекта
Алкоголь Снижение скорости абсорб
ции и клиренса пропранолола
Гепарин Снижение уровня пропраноло
ла в плазме
Галофенат Снижение плазменной концен
трации пропранолола
Дифенин, фенобарбитал Повышение клиренса
пропранолола
Алкоголь (острый прием) То же
Хлорпромазин Снижение клиренса пропрано
лола
Фуросемид То же
Циметидин То же
Гидрапазин Снижение пресистемной
элиминации
Циметидин Снижение почечного клиренса

Механизм действия пропраиолола на распределение некоторых лекарств

Место приложения Препарат Фармакокинетичес
действия кие последствия
Метаболизм Антипирин Снижение клиренса
(подавления) антипирина
Хлорпромазин Повышение кон-
цен-
трации хлорпрома-
зина
Теофиллин Снижение клиренса
теофиллина
Тироксин Угнетение превра
щения в трииодти-
ронин
Печеночный Лидокаин Снижение систем
кровоток ного клиренса ли
докаина

Надолол (коргард) — неселективный Р-адренобло-катор без внутренней сим патомиметической и мембраностабилизирующей активности. Отличается от остальных препаратов этой группы длительным действием и способностью улучшать функцию почек. Надолол обладает более выраженной антиангиналь-ной активностью, чем пропранолол. Оказывает меньшее кардиодепрессивное действие, возможно, из-за отсутствия мембраностабилизирующей активности


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!