Фармакокинетика. Абсорбируется в среднем около 30% принятой внутрь дозы препарата. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Препарат малорастворим в липидах. Только 18-21% его дозы связывается с белками плазмы. Пик концентрации надо-лола в крови после приема внутрь достигается через

3-4 ч. Период полувыведения-от 14 до 24 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки при лечении больных как стенокардией, так и артериальной гипертонией. Надолол не метабол и зируется в организме человека. Этим объясняется длительный период полувыведения препарата и большая по сравнению с другими Р-адреноблокаторами продотаитель-ность фармакологических >ффектов. Надолол выводится почками и кишечником в неизмененном виде. Полное выведение достигается только через 4 дня после однократно принятой дозы.

Надолол назначают по 40-240 мг 1 раз в сутки. Стабильный уровень его концентрации в крови достигается через 6-9 дней приема. Выпускается в таблетках.

Окспренолол (тразикор, слоу-тразикор) — некарди-оселективный Р-адреноблокатор короткого действия с собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим эффектом. Инотропное и хронотропное действие окспренолола менее выраженное, чем у пропранолола.

Фармакокинетика. Окспренолол хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, умеренно растворим в липидах. В плазме крови 80% препарата находится в связанном с белком виде. Период его полувыведения составляет 1-2 ч. Выводится почками.

Выпускается в таблетках по 20 и 40 мг. Препарат назначают по 160-240 мг/сут в четыре приема. Окспренолол может применяться пои вегетососудистой дистонии с гипертоническим синдромом.

Пиндолол (вискен) является неселективным блока-тором Р-адренорецепторов с симпатомиметической активностью.

Фармакокинетика. Пиндолол хорошо всасывается при приеме внутрь. Через 2 ч достигается его максимальная концентрация в крови. Отличается высокой биодоступностью. Период полувыведения составляет 3-6 ч, р-блокирующий эффект сохраняется в течение 8 ч. С белком соединяется около 57% принятой дозы. С мочой выделяется 80% препарата (40% в неизмененном виде), метаболиты его представлены в виде глюкуронидов и сульфатированных соединений. Недостаточность функции почек существенно не меняет констант элиминации и время полувыведения. Препарат проникает через ГЭБ и плаценту Совместим с диуретиками, антиадренергическими препаратами, метилдопой, резерпином, барбитуратами, наперстянкой. По блокирующему дей ■ ствию 2 мг пиндолола эквивалентны 40 мг пропра-нолола.

Пиндолол применяют по 5 мг 3-4 раза в день, а в тяжелых случаях — по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости препарат можно вводить внутривенно капельно по 0,4 мг; максимальная доза при внутривенном введении составляет 1-2 мг.

Препарат вызывает менее выраженный отрицательный инотропный эффект в покое, чем пропра-нолол. Он слабее, чем другие неселективные р-адре-ноблокаторы, влияет на Р2-адренорецепторы и поэтому более безопасен при бронхоспазме и сахарном диабете.

Показания. Пиндолол показан при стенокардии, сердечных аритмиях, артериальной гипертонии (в средних и тяжелых случаях — совместно с диуретиками и другими гипотензивными средствами), об-структивной кардиомиопатии.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!