Побочные эффекты и осложнения характерны для всех р-блокаторов.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50 мг один раз в день, при отсутствии оптимального эффекта рекомендуют проводить комбинированную терапию с диуретиками или антагонистами кальция. При стенокардии напряжения начальная доза в 50 мг один раз в день может быть увеличина до 100 или 200 мг в день.

У пожилых или при наличии ХПН рекомендуют коррекцию дозы при падении клубочковой фильтракции ниже клиренса креатинина 35 мл/мин.

Бисопролол (конкор, эмкомкор) является селективным блокатором Р|-адренорецепторов.

Фарм акод и н ам и ка: р(-селективность бисопрс пола подтверждена в различных работах на здоровых добровольцах, на клеточном уровне — лимфоцитах. Плотность р2-адренорецепторов при применении пропранолола увеличилась на 30-35% достоверно на третьи сутки. При приеме бисопролола прироста р2-рецепторов лимфоцитов не наблюдали. Если принять отношение р1 к р2 активности пропранолола за единицу, то селективность бисопролола равна 12,2, метопролола

9,0, ацебутолола — 6,2 и пенбутолола — 0,6.

Однократный прием бисопролола в дозе 10, 20, 40 мг достоверно снижал ЧСС, систолическое и диастолическое артериальное давление через 24 часа у больных артериальной гипертонией. Суточное мониторирован ие подтвердило гипотензивную эффективность бисопролола в дозе 10 мг у больных с артериальной гипертонией. Бисопролол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и местноанастезирующими свойствами. У здоровых людей бисопролол не влияет на легочную функцию, а у больных с бронхиальной астмой снижает дыхательный объем У здоровых и больных сахарным диабетом 2 типа бисопролол не влияет на углеводный обмен.

Бисопролол отличается длительностью действия и по своей активности близок к метопрололу и ате-нололу. После однократного приема у здоровых би-сопролола в дозе 5 и 10 мг/сутки внутрь через 24 часа отмечено снижение прироста ЧСС на 7 и 10% соответственно, а после применения атенолола в дозе 50 и 100 мг - 6 и 4%.

Фармакокинетика. Биодоступность бисопролола при приеме внутрь 90%. После приема 10 мг препарата пик концентрации (36-78 мкг/мл) наблюдается через 3 часа. Обладает высоким объемом распределения в органах и тканях, не проникает через гематоэнцефалическии и плацентарным барьер. На 30% связывается с плазменными белками. Около 10% подвергается метаболизму “первого прохождения” через печень. Элиминируется 50% почками в неизмененном виде и печенью после преобразования в три неактивных метаболита путем О-деалкилирования и окисления. Период полувыделения равен 9-12 часам, а у больных с ХПН и циррозом печени увеличивается до 18 и 13 часов Связь между концентрацией препарата в плазме и гемодинамическим эффектом, а также Рр блокадой прослеживается в динамике концентрации от 11 до 78 мкг/л.

Доза и особенности назначения. Обычная оральная доза для мягкой и умеренной гипертонии и стабильной стенокардии напряжения составляет 10 мг, максимальная 20 мг. У больных с клиренсом креатин и на менее 20 мл/мин доза не должна превышать 10 мг.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!