Взаимодействие. Взаимодействие играет роль, когда другой препарат подавляет микросомальный метаболизм, что может привести к повышению концентрации бисопролола и крови.

Побочные эффекты и осложнения характерны для всех Р|-адренобл ока горов (головокружение, головная боль, утомляемость, брадикардия, тошнота, диспное, нарушение сна, отеки ног, нарушения потенции), но выраженность их невелика.

Метопролол (беталок, спесикор, селокен) относится к селективным блокаторам (5-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика. Биодоступность метопро-лола составляет 50%. Период полувыведения равен 3-4 ч. Препарат подвергается интенсивному преси-стемному метаболизму в результате первого прохождения через печень. С белками плазмы крови связывается лишь около 12% препарата. Средняя терапевтическая концентрация в крови составляет 50-100 мг/мл. Метопролол быстро распределяется в тканях, проникает чере* гематоэнцефалический барьер, обнаруживается в грудном молоке в более ВЫСОКС I концентрации, чем в плазме. Метопролол активно метаболизируется и 5-10% его в неизмененном виде выводится с мочой; два крупных метаболита также обладают Р-адреноблокирующеи активностью.

Р-Адреноблокирующая эффективность препарата линейно зависит от дозы и прямо пропорциональна его концентрации в крови. При почечной недостаточности аккумуляции препаоата в организме не происходит, а у больных циррозом печени метаболизм его замедляется. Гипотензивный эффект ме-топролола наступает быстро: систолическое давление снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч и эффект продолжается в течение 6 ч. Диастолическое давление стабильно снижается через несколько недель регулярного приема препарата.

Метопролол назначают при артериальной гипертонии и стенокардии по 50-100 мг два раза в сутки, хотя для лечения применяют и дозы до 450 мг/сут.

Талинолол (корданум) — кардиоселективный Р-ад-реноблокатор короткого действия с собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Наряду с умеренным отрицательным инотропным и хронотропным иЪфе^том он слабо влияет на периферические и ле.'очные сосуды и не влияет на р2-РеЦептоРЬ| бронхиальной системы. Оказывает гипотензивное действие без ортостатической гипотонии, причем снижает систолическое и диастолическое давление. Применяется как антиаритми-ческий препарат при синусовой тахикардии, надже-лудочковых и желудочковых нарушениях ритма.

После приема внутрь талинолол абсорбируется из кишечника на 75%. Период его полувыведения составляет 2 ч.

Форма выпуска: драже по 50 мг и ампулы, содер-» 1шие 10 мг препарата.

Назначают по 50-150 мг 3-4 раза в день. Внутривенно, вводят медленно по 10-20 мг.

Показания: стенокардия, артериальная гипертония, нарушения сердечного ритма (наджелудочко-вая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердии).

Противопоказания: метаболический ацидоз, кардиогенныи шок, сииоаурикулярная и атриовентрикулярная блокада 11-111 степени. Относительные противопоказания — беременность, сахарный диабет.

Ацебуталол (сектраль) характеризуется кардиосе-лективной Р1-блокирующей активностью, собственным симпатомиметическим действием, мембраностабилизирующими свойствами, которые в совокупности обеспечивают снижение повышенного систолического артериального давления и нормализацию активности ренина в плазме крови при поддержании частоты сердечных сокращений и минутного объема сердца. При этом отсутствуют бронхосуживающий эффект и влияние на кровоуок в периферических сосудах. Препарат вызывает нарушение углеводного и липидною метаболизма и обладает также антиарит-мическим действием.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!