При приеме внутрь 90% сектраля всасывается в желудочно-кишечном тракте: пик концентрации препарата в плазме крови наступает через 2-3 ч. Препарат метаболизируется в печени до 1^-ацетил-про-изводного — диацетолола, который обладает свойствами р-адреноблокаторов. Пик концентрации ме таболита в плазме крови достигается через 4 ч.

Связь с белками плазмы составляет для сектраля 9-11%, а для диацетолола 6-9%, Т\п равен примерно 13 ч, а для диацетолола — 16 ч. 47% введенного сектраля выводится с мочой в неизмененном виде и в виде диацетолола; более половины введенного препарата выводится через желудочно-кишечный тракт.

У лиц с нарушенной функцией почек период по-лувыведения сектратя не изменен, однако для диацетолола увеличен. Снижено также выведение препарата с мочой.

Сектраль проникает через плацентарный барьер и в молоко кормящих матерей.

Применяют при артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, аритмиях.

Резкая отмена препарата может (хотя и редко) вызывать аритмию и острую коронарную недостаточность. Отмену сектраля следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель или более.

Средняя суточная доза сектраля при гипертонической болезни составляет 400 мг и максимальная — 800 мг. Допустим прием дозы 400 мг один раз в сутки утром или разделение ее на два приема. При необходимости достижения большего антигипер-тензивного эффекта сектраль можно комбинировать с тиазидными диуретиками. При других показаниях (хроническая ишемическая болезнь сердца, аритмии сердца) суточная доза составляет от 400 до 800 мг

Побочные действия. При лечении р-адргноб локаторами могут наблюдаться брадикардии, артериальная гипотензия, усиление левожелудочковой недостаточности, обострение бронхиальной астмы, атриовентрикулярная блокада различной степени, усиление синдрома Рейно и перемежающейся хромоты (вследствие изменения периферического артериального кровотока), гиперлипидемия, нарушемия толерантности к углеводам, в редких случаях — нарушение половой функции. При их приеме могут возникать сонливость, головокружения, снижение быстроты реакции, слабость, депрессия.

Противопоказания. Данные препараты нельзя применять при выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), тяжелой обструктивной дыхательной недостаточности, бронхиальной астме, астмоидных бронхитах, синдроме слабости синусового узла, нарушениях атриовентрикулярной проводимости. Относительными противопоказаниями являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сахарный диабет в стадии декомпенсации, нарушения периферического кровообращения, выраженная недостаточность кровообращения (при начальных проявленмях допускается назначение р-адреноблокаторов в сочетании с диуретиками, сердечными гликозидами и нитратами), беременность.

Методы контроля за терапией [3-адреноблокатора-ми. Исходя из возможных побочных эффектов |3-ад-реноблокаторов, лечение необходимо проводить под контролем следующих показателей. ЧСС, измеренная через 2 ч после приема очередной дозы, не должна быть меньше 50-55 уд/мин. Снижение АД контролируется появлением субъективных симптомов: головокружением, общей слабостью, головной болью или непосредственным измерением АД. Удлинение интервала РО на ЭКГ указывает на возникшие нарушения атриовентрикулярной проводимости. Необходимо тщательно следить, не появились ли одышка, влажные хрипы в легких, или контролировать сократительную функцию сердца с помощью эхокардиографии. При их появлении необходимо отменить препарат или уменьшить дозировку, добавить сердечные гликозиды и диуретики, что позволит предупредить развитие левожелудочковой недостаточности.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!