Благодаря структурному сходству с тиреоидным гормоном амиодарон тормозит превращение тироксина в трийодтиронин. Одновременно увеличивается монодейодизация тироксина во внутреннем кольце, что приводит к повышению (в 2-3 раза) уровня так называемого ревертированного трийодтиронина (рТЗ) в сыворотке крови через 3-4 дня лечения. Ан-тиаритмический эффект и опасность побочных явлений (за исключением инфильтратов легких) коррелируют с уровнем рТЗ в сыворотке крови, но не с концентрацией препарата или его метаболита диэти-ламиодарона. Антиаритмический эффект отмечается при уровне рТЗ в сыворотке крови 50-100 нг%, а токсические явления — при уровне, превышающем 100 нг%. Поэтому определение уровня рТЗ (3,3’, 5,-трийодтииронина) можно использовать для контроля за оптимизацией режима приема амиоцарона. При этом следует учитывать, что уровень рТЗ повышается при ряде заболеваний, голодании, при оперативном вмешательстве, под влиянием других лекарств. У предрасположенных лиц (семейная, географическая предрасположенность, чаще в пожилом возрасте) амиодарон может вызывать явления гипер-тиреоза в 1-5% случаев, так как его молекула содержит органический йод (при приеме 600-1200 мг в сутки в сыворотку поступает 20 мг свободного йода) В то же время у 1-2% больных при длительном приеме препарата может развиться гипотиреоз (механизм не изучен) с повышением уровня тироксина рТЗ (в 3-10 раз) и тиреоидинстимулируюшего гормона.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата низкая. Период полуэлиминации препарата колеб-

Фенитоин Усиление сердечных депрессивных эффектов Назначать внутри венно фенитоин с большой осторожностью у больных, получающих р-ад-реноблокаторы
Тубокурарин Изменение нейро-мышечного проведения Наблюдать за реакцией хирургических больных, особенно при больших дозах пропранолола и других р-адреноб-локаторов

лется от 10 до 110 дней (в среднем). Однако постоянная терапевтическая концентрация (1-2,5 мкг/мл) достигается через 90 150 дней непрерывного приема. С этим временем совпадает и максимальный терапевтический эффект. Метаболизм происходит в печени, где от молекулы бензофурана отщепляется йод, который выделяется с мочой, а сам бензофу-ран — через желудочно-кишечный тракт. Его метаболит диаэтитмиодарон имеет большой объем распределения и низкий клиренс. Препарат связывается рецепторным аппаратом тканей, в том числе миокарда и жировой ткани, вследствие чего наблюдается его кумуляция.

Кордарон выпускается в таблетках по 200 мг и в ампулах по 150 мг. Используют его при стенокардии напряжения, аритмиях. Он менее эффективен при выраженной стенокардии напряжения и покоя.

Назначают препарат по 200 мг 3 раза в день (после еды) в течение 5 дней, а затем по 200 мг 2 раза в день. Через 2 нед от начала приема переходят на поддерживающую дозу в 200 мг/сут с двухдневным перерывом в неделю. Имеются данные о возможности применения препарата и в более высокой дозе (1200 мг/сут).

При пароксизмальных тахикардиях вводят внутривенно медленно в дозе 150-300-450 мг, а затем продолжают медленную инфузию 300 мг препарата. Повторное вливание осуществляют через сутки в дозе 600-1200 мг в 250-500 мл 5% раствора глюкозы. При необходимости внутривенное введение повторяют через 72 ч. С целью профилактики аритмий применяют препарат либо внутривенно, либо внутрь, начиная с дозы 400-600 мг/сут в течение 1-2 недель, а затем переходят на поддерживающее лечение по 200 мг 1 раз в день.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!