Верапамил (изоптин, финоптин) относится к производным фенилалкиламинов, оказывает не только вазодилатирующее, но и выраженное отрицательное инотропное действие и урежает ЧСС. АД под влиянием препарата в обычных дозах снижается незна чительно. Существенно подавляются проводимость по атриовентрикулярному соединению и автоматизм синусового узла. Это позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных нарушений сердечного ритма. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического ге-неза (стенокардия Принцметала). Он обладает высокой эффективностью и при стенокардии напряжения, а также при сочетании стенокардии с суправен-трикулярными нарушениями ритма.

При внутривенном введении максимальный гипотензивный эффект развивается через 5 мин, пик депрессии атриовентрикулярного проведения наступает через 10-15 мин и длится в течение 6 ч. При приеме препарата внутрь действие начинается через 1-2 ч и совпадает с максимумом концентрации в крови.

Фармакокинетика. Несмотря на хорошую абсорбцию из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь (до 95%) биодоступность препарата низка и составляет 10-20%. Это объясняют высокой степенью связывания препарата с белками плазмы (ар кислым гликопротеином и альбумином в среднем 90%), а также интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень. Верапамил быстро метаболизируется в печени путем N-деалкилирова-ния и О-деметилирования, распадаясь на несколько метаболитов. Накопление основного препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление эффективности при курсовом приеме верапамила. Наибольшее значение среди метаболитов имеет норве-рапамил, так как из них только он обладает гемоди-намическими свойствами (около 22% вазодилатиру-ющей активности по сравнению с верапамилом).

Период полувыведения верапамила — около 5 ч. Действие верапамила после приема внутрь начинается через 1 ч, достигает максимума через 2 ч и продолжается до 6 ч. При внутривенном болюсном введении действие препарата начинается через 3-5 мин. Однако уже через 10-20 мин оно заканчивается, что отражает высокий уровень его метаболизма при первом прохождении через печень. Выводится верапамил главным образом почками (70% дозы). Его метаболиты выводятся почками и желудочно-кишеч-ным трактом. При длительном применении верапамила его клиренс снижается в 2 раза, а период полу-элиминации увеличивается в 1,5 раза, что обусловлено угнетением ферментных систем печени, метабо-лизирующих верапамил. Терапевтическая концентрация верапамила в крови — 100 нг/мл, в слюне — 80 нг/мл. Выявлена отчетливая связь между концентрацией основного вещества и его метаболита в крови и его антиангинальным эффектом. Толерантности к верапамилу не возникает.

Внутрь препарат назначают в дозе 80-120 мг 3-4 раза в день, максимально — до 720 мг/сут. Внутривенно его вводят по 5-10 мг болюсом для лечения суправентрикулярных аритмий.

Терапевтической концентрации в крови (150 нг/мл), необходимой для купирования тахиаритмий, можно достичь путем инфузии 10 мг верапамила в течение 2 мин или инфузией препарата в дозе 0,375 мг/мин за 30 мин с последующим продолжительным вливанием по 125 мг/мин.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!