Приема одной дозы дилтиазема (90 мг) достаточно, чтобы увеличить толерантность больного, страдающего стенокардией, к нагрузке, однако этот эффект дКлтиазема проявляется медленнее, чем после приема нитроглицерина сублингвально.

Выпускается в таблетках по 30, 60, 90 и 120 мг Лечение дилтиаземом в индивидуально подобранной дозе (180-360 мг/сут) или по 60-120 мг 3 раза в сутки в течение нескольких недель уменьшает возможность появления болей при нагрузке и снижает потребность в нитроглцерине.

При стенокардии Принцметала большинство больных чувствуют значительное улучшение после двухнедельного лечения дилтиаземом. Благоприятный эффект, полученный после кратковременного лечения, сохраняется и при длительном приеме препарата.

Воздействие дилтиазема на периферическое кровообращение зависит, в частности, от тонуса кровеносных сосудов. Как правило, лекарство не влияет на нормальное артериальное давление, в большинстве случаев снижает повышенное давление, притом как систолическое, гак и диастолическое. Совместное применение тиазидных диуретиков потенцирует гипотензивный эффект дилтиазема.

Препарат нельзя применять при кардиогенном шоке, сердечной недостаточности, синдроме слабости синусового узла, нарушении атриовентрикулярной проводимости, брадикардии. Не рекомендуется принимать дилтиазем во время беременности и кормления.

Недостатком антагонистов кальция 1 поколения — верапамила, нифедипина и дилтиазема — является короткал продолжительность действия (Т|/2 не более

3 ч), что требует 3-4 кратного приема в течение суток. Прием антагонистов кальция короткого действия сопровождается большим размахом терапевтической концентрации препаратов в плазме, вызывающим “пики” и “спады”, и неустойчивостью вазо-дилатирующего эффекта. Известно, что все побочные эффекты антагонистов кальция дозозависимы и проявляются на максимуме концентрации. При таком режиме дозирования они плохо переносятся и зачастую больные прекращают их прием, особенно препаратов группы дигидропиридинов.

Для решения этих проблем создаются препараты антагонистов кальция II поколения, к которым относятся наряду с новыми лекарственными формами препаратов — производных первых антагонистов кальция, и новые производные дигидропиридинов, бензотиазепина, фенилалкиламинов.

Это новые лекарственные формы с замедленным высвобождением лекарственного вещества, обусловливающим пролонгированность действия, с одной стороны, и постоянство терапевтической концентрации, с другой.

Новые лекарственные формы представляют собой:

1) лекарственные формы с замедленным высвобождением препарата — retard или slow-relese — в виде таблеток и капсул.

2) лекарственные формы с 2-х фазным высвобождением препарата — rapid — retard.

3) лекарственные терапевтические системы 24-ча-сового действия.

Ретардированные таблетки обычно представляют собой микрогранулы, содержащие препарат, окруженные матриксной биополимерной основой. Сформированные по принципу “бутерброда”, в них послойно растворяются основа или микрогранула, высвобождая очередную дозу препарата. Это обеспечивает пролонгированность действия.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!