После поглатывания в просвете ЖКТ вода проникает через полупроницаемую оболочку, растворяя гранулы с препаратом до суспенсии и расширяя ос-

Строение капсулы нифедипина

Рис. 12 Строение капсулы нифедипина.

I — отверстие: 2 — полупроницаемая мембрана;

3 — гранула нифедипина: 4 — осмотически действующее вещество.

мотически действующее вещество. По мере его расширения происходит выдавливание препарата через заданное отверстие. Скорость высвобождения препарата не зависит от pH и моторики ЖКТ; она постоянна в течении всего времени действия и обеспечивает постоянство плазменной концентрации препарата в течение 24 ч.

Желудочно-кишечная лекарственная терапевтическая система GITS отличается от других ретарди-рованных форм Ретардированные формы дают более высокие максимальные плазменные концентрации в виде «пиков» с последующим медленным снижением. Для GITS характерен постоянный уровень концентрации, без «пиков» и «спадов».

Характеристика наиболее известных лекарственных форм антагонистов кальция I поколения представлена в табл. 11.5. Суточные дозировки обычных и протонгированных лекарственных форм одинаковы, а режим дозирования их отличается только кратностью приема в сутки. Для лекарешенных форм нифедипина иногда суточные дозы пролонгированных форм даже превышают средние суточные дозы, при этом переносимость их гораздо лучше. Эквивалентность доз нифедипина G1TS с антагонистами кальция I поколения представлена в табл. 11,6 Переносимость новых лекарственных форм антагонистов кальция Несмотря на применение новых лекарственных форм антагонистов кальция в тех же суточных дозировках, что и обычных форм, переносимость их у больных значительно выше.

Хотя известно, что побочные эффекты (ПЭ) антагонистов кальция дозозависимы и проявляются на «пике» их концентрации, в их реализации ведущее значение играет скорость нарастания терапевтической концентрации

Так, ввиду медленного увеличения концентрации при использовании пролонгированных лекарствен- | ных форм вазодилатирующий эффект нарастает медленно. В отсутствии резкого изменения гемодинамики (как это имеет место при приеме обычных лекарственных форм), минимально активируется и симпатико-адреналовая система, что имеет особенное значение для группы дигидропиридинов. В отличие от обычных лекарственных форм нифедипина, при использовании нифедипина G1TS концентрация норадреналина практически не изменяется.

Это проявляется отсутствием значимой рефлекЭквивалентные дозы нифедипина GITS и антагонистов кальция I поколения

Д о з а ( мг )

НифедИПИН G1TS НифьДИПИН Дилтиазем [к^шлмш!

30 <40 < 120 < 240

однократно в сутки

60 50-70 180-270 150-360

однократно в сутки

90 >70 >270 >360

однократно в сутки торной тахикардии у больных, а также более быстрым влиянием на регресс гипертрофии миокарда левого желудочка.

Сравнение выраженности частоты побочных эффектов при использовании обычных таблеток нифедипина и нифедипина GITS представлено в табл.

11.7. Как видно, значительно уменьшается частота таких наиболее характерных побочных явлений нифедипина, как головная боль, головокружение, приливы к лицу, отеки лодыжек, обусловленных быстроразвивающимся вазодилатирующим действием. Для нифедипина GITS их частота возникновения уменьшается в 3-4 раза, что и обеспечивает хорошую переносимость, даже в высоких дозах. Общая частота ПЭ снижается с 33% до 10%, а при длительном приеме нифедипина GITS даже до 3%


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!