При нестабильной стенокардии назначают препарат по 10 мг 2 раза в сутки, при стабильном течении — по 10 мг 1-2 раза в сутки. Имеются данные об эффективности применения нисолдипина при сердечной недостаточности. При артериальной гипертонии дозы колеблются от 5 до 20 мг 1-2 раза в день.

Взаимодействие с другими лекарствами.

Нисолдипин приводит к повышению уровня дигок-сина в крови на 16-20%, повышает биодоступность пропранолола на 43% (вследствие повышения кровотока в желудочно-кишечном тракте и подавления эффекта метаболизма первого прохождения через печень) и концентрацию пропранолола в крови — на 68%.

Нитрендипин (байпресс) является антагонистом Са++ с преимущественно вазодилатирующим эффектом, структурно близок к нифедипину. Препарат не влияет на синусовый и атриовентрикулярный узел. После приема 20 мг препарата у больных с легI кой и среднетяжелой гипертонией наблюдается снижение систолического и диастолического АД на | 15-20%; имеются данные о повышении сократительной функции сердца, не связанной с рефлекторной тахикардией.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается, биодоступность — 60-70%, максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч. В крови препарат на 98% связывается с белками плазмы. Препарат почти полностью метаболизирует-ся в печени путем оксидации и 30% его выделяется С МОЧОЙ в виде четырех полярных метаболитов. Т|/2 составляет 8-12 ч. Концентрация в плазме крови —

9-42 нг/мл. У лиц пожилого возраста период полу-элиминации и концентрация в крови увеличиваются. Тотальный клиренс препарата — 1,3 л/мин. Связи между концентрацией препарата в крови и гипотензивным эффектом не наблюдается. У больных циррозом печени увеличивается площадь под кривой «концентрация — время», Т|/2 и концентрация нит-рендипина в плазме крови, что требует уменьшения суточной дозы препарата (табл. 11.8).

Нитрендипин может привести к повышению в 2 раза концентрации дигоксина в крови. Ранитидин, циметидин, дигоксин не изменяют концентрацию нитрендипина в крови. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут снизить плазменный клиренс нитрендипии^ Препарат показан больным артериальной гипертонией, в том числе низкорени-новой, и у пожилых лиц; изучается вопрос о возможности применения его при сердечной недостаточности. Нередко нитрендипин комбинируют с р-адре-ноблокаторами. Применяют в дозе 10-20 мг 1-2 раза в день, у лиц пожилого возраста — по 5-10 мг/сут.

Побочные явления при применении нитрендипина (головная боль, приливы, сердцебиение, отеки) обусловлены его вазодилатирующим эффектом. При длительном лечении внезапная отмена препарата в

5-10% случаев может привести к развитию синдрома отмены: головокружение, тошнота, утомляемость и усталость.

АмлодипЫн (норваск) — антагонист кальция второго поколения.

Фармакокинетика. Биодоступность амлоди-пина составляет 60-65%. Всасывание происходит медленно, и пик концентрации в крови достигается в пределах 6-12 ч. В крови он на 97,5% связан с белком. Метаболизм препарата осуществляется преимущественно в печени, где образуются неактивные метаболиты, экскретирующиеся с мочой. Концентрация в крови через 24 ч после приема 2,5-10 мг со-


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!