ставляет 2-12 нг/мл. При длительном приеме амло-дипина наблюдается постепенное увеличение его концентрации и Т^- Объем распределения — 20 л/кг, общий клиренс — 0,5 мл/мин.кг. Т|/2 колеблется от 35 до 45 ч. В отличие от других антаюнистов Са++ кривая концентрации амлодипина в крови носит плавный характер, без “пиков” и “спадов”. Не взаимодействует с другими лекарствами

У больных артериальной гипертонией доза препарата равна 2,5-10 мг 1 раз в сутки, а при стабильной стенокардии — 10 мг в сутки. Место амплодипина в лечении больных ИБС требует уточнения, однако его эффективность выше, чем дилтиазема и атенолола. При “немой” ишемии миокарда значительно уменьшается число эпизодов депресии БТ. У людей пожилого и старческого возраста клиренс препарата снижается, что требует уменьшения дозы. Выявлено изменение фармакокинетики амлодипина у больных циррозом печени, что диктует необходимость коррекции их суточной дозы. Заболевания почек не влияют на фармакокинетику препарата.

В многолетнем исследовании у пожилых ТОММБ показано, что амлодипин более эффективно снижает давление, чем препараты сравнения (атенолол, хлорталидон, эналаприл, доксацезин).

Фелодипин — антагонист кальция с высокой сосудистой селективностью, в 7 раз превышающей нифе-дипин.

Фармакокинетика. Фелодипин при приеме внутрь быстро абсорбируется. Максимум концентрации наблюдается через I ч. Низкая биодоступность (около 15%) обусловлена высокой скоростью метаболизма в печени. С белком связывается 99% препарата. Начало действия, проявляющееся в гипотензивном эффекте, наступает через 15-45 мин после приема внутрь или внутривенного введения. У здоровых людей концентрация в крови колеблется от 5 до 40 нг/мл при приеме 50-40 мг препарата. Т\п колеблется от 2,5 до 14 ч; клиренс составляет от 1,2 до

1,6 л/мин.

Препарат эффективен у больных ИБС с сердечной недостаточностью и других заболеваниях в дозе по

10 мг 3 раза в день. Больным стенокардией назначают дозы по 5-10 мг 2-3 раза в день, а при артериальной гипертонии — по 5-10 мг 2 раза в сутки. При артериальной гипертонии фелодипин можно комбинировать с р-адреноблокаторами. У больных циррозом печени вследствие высокой скорости пресистемной элиминации необходимо уменьшать суточную дозу препарата. При хронической почечной недостаточности нет необходимости в коррекции дозы препарата, поскольку скорость его метаболизма в печени высокая. Фелодипин взаимодействует с диюксином, повышая его концентрацию в крови на 11-47%, и фармакодинамически — с р-адреноблокаторами.

Исродипин (ломир). Фармакокинетика. Биодоступность препарата около 20%; абсорбируется он довольно быстро: через 1,6 ч наблюдается максимальная концентрация в крови (10 нг/мл). Препарат подвергается интенсивному метаболизму вследствие «первого прохождения» через печень, с образованием неактивных соединений, элиминирующихся с фекалиями и мочой. Около 96% препарата связано в крови с белком. Т|/2р равен 8 ч, Ус] высокий — 4 л/кг, а клиренс довольно низкий — 0,7 л/мин.

Больным стенокардией назначают препарат по

2,5-7,5 мг 2-3 раза в сутки (что соответствует дозе нифедипина 10-30 мг), а при артериальной гипертонии в дозах от 5 до 20 мг. Обычно доза, равная 5-7,5 мг, эффективна у 70-80% больных артериальной гипертонией. Антиангинальный эффект длится в течение 9 ч, а через 2 нед появляются типичные для ди-гидропирина побочные действия — отек стоп, покраснение лица. У больных с застойной недостаточностью кровообращения пользуются внутривенной инфузией препарата, который вводят в течение 30 мин в дозе 0,1 мг/кг.мин, а затем еще 0,3 мкг/кг в течение 30 мин.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!