$ Клиническая фармакология и фармакотерапия

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне адренергических волокон, т.е. действуют гтресинаптически. Воздействуя на окончания адренергических нервных волокон, эти вещества уменьшают количество медиатора норадреналина, выделяющегося в ответ на нервные импульсы. На адреноре-цепторы они не влияют К симпатолитикам относятся резерпин, гуанетидин, орнид и другие препараты.

Резерпин (рауседил, серпазил) — алкалоид из ра-увольфии — препятствует депонированию норадреналина в везикулах, что приводит к разрушению его цитоплазматической моноаминоксидазой. Гипотензивное действие резерпина преимущественно определяется его периферическими эффектами, однако определенную роль играет способность резерпина истощать и центральное депо катехоламинов. Вследствие этого резерпин оказывает угнетающее влияние на ЦНС; в результате появляются сонливость и депрессия. Препарат вызывает задержку натрия и воды в организме и уменьшает частоту сердечных сокращений.

Гипотензивный эффект при применении резерпина внутрь развивается постепенно в течение нескольких недель, после внутривенного введения препарата — в течение 2-4 ч. Резерпин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Другие показатели его фармакокинетики изучены недостаточно.

Форма выпуска: таблетки по 0,0001 (0,1 мг) и

0,00025 (0,25 мг), рауседил — также в ампулах! по 1 мл

0,1% и 0,25% раствора.

Больным гипертонической болезнью вначале назначают по 0,25 мг резерпина 2-4 раза в сутки. После достижения гипотензивного эффекта через 10 14 дней дозу можно уменьшить. При отсутствии эффекта в течение 2 нед препарат следует отменить. При комбинации резерпина с диуретиками усиливается гипотензивный эффект, особенно снижается диастолическое давление. Возможно появление невыраженной постуральной гипотензии. Необходимо иметь в виду, что по мере увеличения дозы препарата добавочный гипотензивный эффект снижается. Парентерально (медленно внутривенно или внутримышечно) вводят 0,5-2,5 мг рауседила для купирования гипертонических кризов.

Существуют комбинированные препараты. Адель-фан содержит резерпин и гидралазин, в адельфане-эзидрексе, кроме того, содержится дихлортиазид, а в адельфане эзидрексе К — также хлорид калия. В состав трирезида входят резерпин, д и гидралазин, гидрохлортиазид, хлорид калия. При применении комбинированных препаратов обычно наблюдается плавное снижение АД.

Побочное действие резерпина: при применении больших доз возможно появление гиперемии слизистой оболочки глаз, кожной сыпи, сухости во рту, болей в желудке, диареи, брадикардии, головокружений, тошноты, рвоты. При длительном лечении могут быть явления паркинсонизма. У лиц с бронхиальной обструкцией могут возникать острые явления бронхоспазма.

Раунатин (раувазан) представляет собой композицию алкалоидов корней раувольфии.

Гипотензивное действие его обусловлено, главным образом, наличием резерпина. В меньшей степени, чем у резерпина, у раунатина выражено влияние на ЦНС. Гипотензивный эффект наступает на 10- 14-й день приема препарата.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!