Форма выпуска: таблетки по 0,002 (2 мг).

Назначают по 2-4 мг препарата 1-3 раза в день. Его гипотензивный эффект усиливается при комбинации с диуретиками. Раунатин обычно не вызывает побочных явлений.

Противопоказания. Применение препаратов раувольфии противопоказано при тяжелой сердечной недостаточности, брадикардии, нефросклерозе, выраженном церебральном атеросклерозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, паркинсонизме, депрессии.

Гуанетидина сульфат (октадин, изобарин, санотен-зин, исмелин) нарушает процесс высвобождения норадреналина и препятствует обратному захвату норадреналина адренергическими окончаниями. В отличие от резерпина гуанетидин плохо растворим в липидах, поэтому не проникает через гематоэнцефа-лический барьер и не оказывает центрального действия. Первоначально гуанетидин снижает сердечный выброс, а при длительном лечении наблюдается снижение периферического сопротивления с уменьшением венозного возврата крови к сердцу. Препарат вызывает постуральную гипотензию из-за гравитационного депонирования крови в конечностях, так как компенсаторная вазоконстрикция, опосредованная симпатической нервной системой, блокирована. Постуральная гипотензия — наиболее частое побочное действие при лечении гуанетидином. Почечный кровоток и клубочковая фильтрация часто немного понижаются. Секреция почками ренина не уменьшается. Как и резерпин, препарат вызывает задержку в организме натрия и воды. Гипотензивный эффект наступает через 4-7 сут. Вследствие кумуляции препарата гипотензивный эффект может сохраняться в течение 1-2 нед после отмены гуанетидина.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата составляет 50%. Период полувыведения его около 5 сут. Приблизительно половина принятого препарата экскретируется в неизмененном виде (в основном почками), оставшаяся часть — в виде метаболитов.

Для достижения постоянной концентрации препарата в плазме требуется около 15 сут. Поскольку препарат постепенно кумулируется в организме, изменение дозы гуанетидина должно проводиться с интервалом в 2 нед.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг.

Гуанетидин назначают вначале по 12,5 мг 1 раз в день. Дозу его увеличивают постепенно на 12,5 мг на прием. Для лечения «мягкой» гипертонии применяют препарат в дозе не более 50 мг/сут. При этом не возникает побочных явлений. У пожилых людей дозы должны быть меньшими. Гуанетидин используется чаще для лечения выраженной гипертензии.

Противопоказания: гуанетидин противопоказан при резко выраженном атеросклерозе, остром нарушении мозгового кровообращения, инфаркте миокарда, выраженной почечной недостаточности, фе-охромоцитоме.

Взаимодействие гуанетидина с родственными соединениями. Взаимодействие лекарственных средств с препаратами, действующими внутри нейрона, имеет особое клиническое значение. Наиболее изучено взаимодействие с такими препаратами, как гуанетидин, бетанидин и дебризохин.

Для реализации эффекта этих препаратов нужно, чтобы они были доставлены к адренергическим нейронам. Это осуществляется с помощью активного транспортного механизма, который участвует и в транспортировке норадреналина. Гуанетидин блокирует этот механизм, а также истощает запасы норад реналина, приводя к снижению тонуса симпатичес-кои нервной системы и снижению АД. Если же транспортный механизм заблокирован другими средствами, то гуанетидин и родственные ему соединения не могут проникать в нейрон и оказывать гипотензивное действие.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!