Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбируется около 50% препарата. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-6 ч после приема внутрь и продолжается 24-48 ч. При курсовом лечении гипотензивный эффект часто наступает на 2- 5-й день. Препарат сравнительно быстро выделяется с мочой, в основном в неизмененном виде. Имеются данные о том, что допегит может угнетать мета-болизирующую функцию печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Препарат назначают внутрь по 250-3000 мг/сут (чаше по 750-1500 мг/сут) 3-4 раза в сутки, можно принимать и однократно (на ночь). Обычно начинают лечение с дозы 0,25-0,5 г в день. Дозу увеличивают постепенно через каждые 2-3 сут на 250-500 мг. Препарат может накапливаться в организме. Его гипотензивный эффект увеличивается при комбинированном применении с диуретиками. Поскольку метилдопа не ухудшает почечный кровоток и редко вызывает постуральную гипотензию, препарат можно применять при почечной недостаточности и заболеваниях церебральных сосудов. При почечной недостаточное', и рекомендуется принимать меньшие дозы препарата. При длительном применении через 1-1,5

мес может развиться привыкание, и гипотензивный эффект уменьшается.

При ьзаимодействии допегита с трииикпическими антидепрессантами и симпатомиметическими аминами может произойти повышение артериального давления. При применении вместе с галоперидолом и солями лития резко возрастает токсичность этих препаратов.

Побочное действие. Метилдопа может давать ряд побочных эффектов, в основе которых лежат аутоиммунные механизмы: миокардит, гемолитическая анемия, острый гепатит, хронические повреждения печени. Кроме того, препарат вызывает побочные эффекты, характерные для всех адрсноблокато-ров, действующих на ЦНС: сонливость, сухость во рту, ортостатическую гипотензию, галакторею, импо тенцию.

Противопоказания: острый гепатит, цирроз печени, феохромоцитома, беременность.

Кюнидин (клофелин, гемитон, катапрессан) отличается от метилдопы по структуре молекулы, но обладает аналогичными свойствами: действует преимущественно на центральную симпатическую иннервацию, имеет тот же по силе гипотензивный эффект и вызывает подобные, но менее выраженные, побочные реакции

Как агонист а-адренергических рецепторов клони-дин понижает АД через стимуляцию постсинаптмчес-ких а-адренорецепторов вазомоторного центра мозга. Снижение симпатической импульсации приводит к урежению сердцебиений, уменьшению сердечного выброса и периферического сопротивления. Поскольку рефлекс барорецепторов не затронут, постуральная гипотензия, как правило, не возникает. Почечный кровоток не изменяется, секреция ренина обычно снижается. При исходно повышенном уровне ренина его снижение в некоторых случаях вызывает немедленную реакцию со стороны АД.

Как агонист а-адренорецепторов клонидин действует на периферические пресинаптические а-адре-норецепторы, ингибирует высвобождение норадрена-лина и вызывает снижение уровня катехоламинов в плазме. Клонидин, как и другие адренергические блокаторы, задерживает натрий и жидкость в организме, поэтому его желательно комбинировать с диуретиками.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!