Фармакокинетика. Клонидин хорошо абсорбируется после приема внутрь. Пик его концентрации в плазме достигается через 3-5 ч. Период полу-выведения препарата составляет 12-16 ч. Продолжительность его действия колеблется от 2 до 24 ч. После приема внутрь 60% препарата экскретируется почками в основном в виде метаболитов.

Форма выпуска: таблетки по 0,75 и 0,15 мг, ампулы по 1 мл 0,01% раствора (0,1 мг).

Препарат назначают внутрь по 0,075-0,15 мг 2-4 раза в день, его максимальная суточная доза — 2,5 мг. У пожилых больных дозы должны быть уменьшены. Внутримышечно или подкожно клонидин вводят по

0,5-1 мл 0,01% раствора. Гипотензивный эффект наступает при приеме внутрь через 30-60 мин; при внутривенном введении 0,5-1 мл 0,01% раствора ( в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия) — через 3-6 мин; максимум действия наступает через 25 мин и продолжается 2-8 ч. Иногда принимают 1 таб летку клонидина под язык для купирования гипертонического криза.

При внезапном прекращении лечения клониди-ном нередко возникает синдром отмены: повышение АД, тахикардия, потливость, беспокойство. Поэтому отменять препарат нужно постепенно, уменьшая дозировку.

Тяжелые побочные реакции возникают при сочетании клонидина с три циклическими антидепрессантами, особенно с дезипрамином, который приводит к подъему артериального давления. Механизм этого взаимодействия не известен.

Рациональность комбинации клофелина и (3-адре-ноблокаторов проблематична. Описаны случаи усиления брадикардии, синдрома отмены и резкого падения артериального давления при совместном применении этих препаратов. Клонидин не следует сочетать с метилдопа (допегит, альдомет). Поскольку оба препарата оказывают сходное действие на центральную нервную систему (возникновение галлюцинаций, ночных кошмаров, бессонницы), эти эффекты усиливаются при одновременном применении препаратов.

Резерпин и гуанетидин истощают запасы катехоламинов в симпатических нервах и в результате угнетают гипотензивный эффект клонидина. Блокаторы а-адренорецепторов (фентоламин, толазолин, фенок-сибензамин) являются антагонистами гипотензивного действия клонидина, в то время как сосудорасширяющие препараты усиливают его.

В высоких дозах клофелин потенцирует центральные эффекты алкоголя, седативных средсть и депрессантов центральной нервной системы. В комбинации с сердечными гликозидами он усиливает атриовентрикулярную блокаду.

Побочные действия при лечении клонидином те же, что и при применении всех адреноблокаторов, действующих на ЦНС, особенно часто — сухость во рту.

Противопоказания. Клонидин противопоказан при тяжелом атеросклерозе артерий головного мозга, депрессии, выраженной сердечной недостаточности (задержка натрия), алкоголизме. Относительно противопоказан он лицам, чьи профессии требуют быстрой психической и физической реакции.

Гуанфацин (эстулик) относится к препаратам, преимущественно стимулирующим центральные а-адре-норецепторы, чем и объясняется падение периферического сопротивления и в меньшей степени сердечного выброса. Гуанфацин умеренно стимулирует периферические а адренорецепторы, что в определенной степени предупреждает развитие ортостатической гипотензии. Гуанфацин более эффективен, чем метилдопа, хотя побочные явления при его применении встречаются чаше. Препарат дает хороший эффект при монотерапии (в 90% случаев). При необходимости его можно сочетать с диуретиками, (3-адре-ноблокаторами, вазодилататорами. Гуанфацин не влияет на углеводный обмен, безопасен для больных с почечной недостаточностью.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!