Фармакокинетика. Гуанфацин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови создается через 2 ч, а в центральных структурах мозга — через 4 ч, что совпадает с максимумом действия препарата. Т|/2 гуанфацина составляет 17- 24 ч, поэтому его можно принимать 1-2 раза в сутки. Это удобно для амбулаторного лечения. Стабильны уровень гуанфацина в крови устанавливается на 4-е сутки от начала приема препарата. После его отмены АД возвращается к исходному уровню через 2-4 дня. С мочой выводится 80% препарата и около 20% — с фекалиями.

Гуанфацин назначают обычно в дозе 2-4 мг/сут, хотя она может быть увеличена до 6 мг/сут. Принимают препарат либо в два приема, либо на ночь

Побочное действие: сухость во рту и сонливость. Изредка возникают брадикардия, головокружение, потливость, аллергические реакции и очень редко — ортостатические явления. При длительном лечении частота побочных эффектов существенно снижается.

Противопоказаний к применению препарата нет. Его следует назначать с осторожностью больным с атриовентрикулярной блокадой П-1 II степени, тяжелой цереброваскулярной и коронарной недостаточностью, при беременности и лактации, хотя явных влияний гуанфацина на плод и новорожденных не выявлено. Кроме того, препарат уменьшает скорость реакции у водителей автомашин.

Моксонидин (цинт) относится к новому классу гипотензивных средств — селективным агонистам имидазолиновых рецепторов. Механизм действия обусловлен снижением активности симпато-адрена-ловои системы, заключающейся в снижении норад-реналина в плазме крови на 34% и уменьшении периферического сопротивления, а также в уменьшении активности ренина плазмы на 23%.

Фармакокинетика. После перорального введения моксонидин всасывается приблизительно на 90 %, не метабролизируется при первом прохождении и поэтому обладает высокой биодоступностью. Пик уровня моксонидина в плазме достигается через 30-180 мин после приема таблетки с пленочным покрытием. Связывание моксонидина с белками человеческой плазмы составляет лишь около 7%.

Моксонидин и его метаболиты выводятся почти исключительно почками. Свыше 90% введенной дозы выводится через почки в течение первых 48 ч после введения, тогда как лишь 1% — с фекальными массами. Почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 75%. 1\/2 составляет 2,2-

2,3 ч. Метаболизируется 10-20 % моксонидина, главным образом до 4,5 — дегидромоксонидина и за счет раскрытия имидазолинового кольца — до гуанидинового производного. 4,5-дегидромоксонидин обладает только 10% гипотензивного действия моксонидина, а гуанидиновое производное — менее чем 1%. Несмотря на короткий период полужизни, разовое введение моксонидина обеспечивает контроль АД в течение 24 ч.

Взаимодействие с другими лекарствами. Одновременный прием других гипотензивных агентов. усиливает антигипертензивный эффект цинта. Цинт может усиливать действие алкоголя, седативных препаратов и снотворных. Торазолин (прискол) может дозозависимо ослабить или нейтрализовать действие цинта.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!