10 л/ч. Объем распределения — 0,5 л/кг, с белком связывается 94% препарата. Имеется активный метаболит празозина, обладающий гипотензивным действием и способностью накапливаться в организме.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг) и 0,005г (5 мг).

Препарат назначают, начиная с небольших доз (0,5 1 мг) во избежание побочных эффектов (тахикардия, гипотензия), связанных с первым приемом. Доза постепенно увеличивается до 3-20 мг в день (в

2-3 приема). Полный гипотензивный эффект наблюдается через 4-6 нед. Поддерживающая доза в среднем составляет 5-7,5 мг в сутки.

Побочное действие: постуральная гипотензия, головокружение, слабость, усталость, головная боль. В незначительной степени выражены сонливость, сухость во рту, импотенция. В целом препарат переносится хорошо.

Обладает значительным гиполипидемическим свойством. Можно применять при артериальной гипертонии с нарушенной функцией почек.

Доксазозин ^кардура). Относится к сильнодействующим антагонистам а1 адрепорецепторов, структурно близок к празозину и теразозину. Блокада арад-ренорецепторов периферических сосудов приводит к вазодилатации. Снижение периферического сосудистого сопротивления вызывает снижение среднего артериального давления как в покое, так и при физической нагрузке. При этом не наблюдается увеличение ЧСС и сердечного выброса. Поскольку а|-адре-норецепторы представлены в простате, мочевом пузыре, наблюдается снижение сопротивления мочето-ку. Доксазозин вызывает снижение уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП и ЛПОНП, незначительное увеличение ЛВП. Это показано у пациентов с гиперлипидемией и артериальной гипертензией, курильщиков, пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Механизм антиатерогенного действия доксазозина обусловлен подавлением окисления липопротеидов низкой плотности гидрокси-метаболитами препарата.

У больных сахарным диабетом доксазозин клинически значимо не влияет на углеводный метаболизм. Уровень норадреналина не менялся или слегка повышался при лечении доксазозином, а уровень адреналина, ренина, допамина и серотонина оставался прежним.

Фармакокинетика. Биодоступность доксазозина составляет 62-69%, пик концентрации в крови наблюдается через 1.7-3.6 ч после приема внутрь. Препарат подвергается в организме О-деметилирова-нию и гидроксилированию и метаболиты выводятся с фекалиями, а небольшая часть препарата в неизмененном виде с мочой и фекалиями. Конечный пе риод полуэлиминации колеблется от 16 до 22 ч и на него не влияет возраст, состояние функции почек, доза.

Доза и применение. Применяют в дозе от 1 до 16 мг один раз в сутки, причем «эффект первой дозы» не выражен. В рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании использовали для длительного лечения (в течение 4 лет) доксазозин 2 мг/сут, хлорталидон 15 мг/сутки, ацебутолол 400 мг/сут, амлодипин 5 мг/сут, эналаприл 5 мг/сут. Результаты лечения показали, что все препараты оказывают достоверный эффект в сравнении с плацебо. Больших различий во влиянии на АДд не отмечено, а АДс снижалось лучше при применении ацебутола и хлорталидона, чем доксазозина. При приеме доксазозина качество жизни больных мало отличалось от таковой при приеме других препаратов. Сравнительная эффективность доксазозина и ингибиторов АПФ у больных с мягкой и умеренной гипертонией примерно одинакова, гидрохлортиазид в дозе 12,5 до 100 мг/сут так же эффективен, как доксазозин в дозе 1-15 мг/сут. Однако хлорталидон в дозе 25 мг больше снижает артериальное давление, чем доксазозин в дозе 2 мг/сут. При комбинированной терапии у резистентных больных результативность доксазозина повышается при сочетании с нифедипи-ном, атенололом, каптоприлом, эналаприлом и хлорталидоном .


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!